CAS: 172152-36-2; 2-(((4-Methoxy-3-Methylpyridin-2-yl)Methyl)Sulfinyl)-6-(1H-Pyrrol-1-yl)-1H-Benzo[d]Imidazole

该化合物是一种被归类为质子泵抑制剂(PPI)的药物,主要用于治疗与过量胃酸有关的条件,如胃肠胃复发病和胃溃疡.其行动机制包括抑制胃肠细胞中的H+/K+ATPase酶,有效减少胃酸分泌.甲杀螨醇因其稳定性和有效性而闻名,与其他PPI相比,其行动时间往往较长.伊拉珀醇的化学结构包括一个丙烯环和一个硫酰胺组,有助于其药理特性.它通常通过口服施用,在胃肠道中具有很好的吸附性.常见副作用包括头痛,恶心和腹部疼痛,尽管一般都很好地缓解了.与其他PPIP相比,长期使用可能与其他风险有关,如维生素B12缺乏和胃肠道感染等.

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上下游产品

2-[[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)甲基]硫基]-6-(1H-吡咯-1-基)-1H-苯并咪唑 Ilaprazole Sulfide 172152-35-1

合成工艺路线路线简述

    5-(1H-吡咯烷-1-基)-2-巯基苯并咪唑置于间氯过氧苯甲酸,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,氯仿 用作溶剂,化学反应 1.5H,反应生成艾普拉唑
    参考文献:一种含艾普拉唑钠的药物组合物及其制备方 法
    标题:一种含艾普拉唑钠的药物组合物及其制备方 法
    摘要:本发明涉及一种含艾普拉唑钠的药物组合物及其制备方法,所述药物组合物由艾普拉唑钠和艾普拉唑的衍生物组成,其中,所述艾普拉唑衍生物为艾普拉唑砜,艾普拉唑硫醚,艾普拉唑羧基鎓内盐,艾普拉唑羟基鎓内盐,艾普拉唑巯甲基鎓内盐,艾普拉唑甲基鎓内盐,艾普拉唑硫氰甲基鎓内盐,艾普拉唑二硫二聚体,艾普拉唑三硫二聚体和艾普拉唑氮氧化物.所述药物组合物可用于治疗消化性溃疡出血和应激性溃疡以及预防重症疾病引起的上消化道出血.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2008280855-A1
    优先权日:2005-06-22
    标 题 :Process For the Production of Intermediates For the Preparation of Tricyclic Benzimidazoles
    发明人:CHIESA MARIA VITTORIA; PALMER ANDREAS; BUHR WILM; ZIMMERMANN PETER JAN; BREHM CHRISTOF; SIMON WOLFGANG-ALEXANDER; POSTIUS STEFAN; KROMER WOLFGANG; ZANOTTI-GEROSA ANTONIO
    权利人:NYCOMED GMBH
    摘要:The invention relates to a process for the synthesis of compounds of the formula 1-a and compounds of the formula 1-b. n n n n n n n n n n The compounds of the formula 1-a and the compounds of the formula 1-b, in which the substituents R1, R2, R3, and Ar have the meanings indicated in the description, are valuable intermediates for the preparation of pharmaceutically active compounds.

    专利号:US-9631181-B2
    优先权日:2009-12-08
    标 题 :Synthesis of prazole compounds
    发明人:BONG YONG KOY; CLAY MICHAEL D; COLLIER STEVEN J; MIJTS BENJAMIN; VOGEL MICHAEL; ZHANG XIYUN; ZHU JUN; NAZOR JOVANA; SMITH DEREK J; SONG SHIWEI
    权利人:CODEXIS INC
    摘要:The present disclosure relates to non-naturally occurring monooxygenase polypeptides useful for preparing prazole compounds, polynucleotides encoding the polypeptides, and methods of using the polypeptides.

    专利号:JP-2011520873-A
    优先权日:2008-06-12
    标题 :Method for preparing intermediate compounds for the synthesis of anti-ulcer drugs

    专利号:US-8895271-B2
    优先权日:2009-12-08
    标题:Synthesis of prazole compounds

    专利号:EP-2510089-B1
    优先权日:2009-12-08
    标 题 :Synthesis of prazole compounds

    专利号:CN-109053561-A
    优先权日:2018-07-19
    标 题 :Synthesis method of hydroxymethylpyridine nitroxide derivatives in proton pump inhibitor medicine
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    主要参考文献


    1: Zhou G, Shi S, Zhang W, Tan Z, Chen Y, Guo D, Zhou H, Hu H, Tan J. Identification of ilaprazole metabolites in human urine by HPLC-ESI-MS/MS and HPLC-NMR experiments. Biomed Chromatogr. 2010 Oct;24(10):1130-5. doi: 10.1002/bmc.1416. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.1177/0091270011408611
    摘要:Cho H, Choi M, Cho D, Yeo C, Jeong H, Shon J, Lee J, Shin J, Cho M, Kim D, Shin J. Effect of CYP2C19 Genetic Polymorphism on Pharmacokinetics and Pharmacodynamics and Pharmacodynamics of a New Proton Pump Inhibitor, Ilaprazole. The Journal of Clinical Pharma. 2012 Jul;52(7):976–84. doi: 10.1177/0091270011408611.
    参考文献:10.1007/s12325-021-01844-1
    摘要:Zhang M, Xu X, Liu W, Zhang Z, Cheng Q, Yang Z, Liu T, Liu Y, Ning Q, Chen T, Qi J. Proton Pump Inhibitor Therapy Increases the Risk of Spontaneous Bacterial Peritonitis in Patients with HBV-Related Acute-on-Chronic Liver Failure. Adv Ther. 2021 Sep;38(9):4675–94. doi: 10.1007/s12325-021-01844-1.
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