CAS: 1431612-23-5; 1-Isopropyl-6-(6-(4-Isopropylpiperazin-1-yl)Pyridin-3-yl)-N-((6-Methyl-2-Oxo-4-Propyl-1,2-Dihydropyridin-3-yl)Methyl)-1H-Indazole-4-Carboxamide

该化合物是一个小分子,主要作为甲型甲基转移酶EZH2的选择性抑制剂.该化合物在遗传调节中作用显著,特别是在癌症研究中,EZH2经常与各种恶性肿瘤的演变有关.UNC-1999对EZH2具有高度的特殊性,使它成为研究受甲状腺甲基化影响的生物途径的宝贵工具.该化合物的特点是,它能够通过抑制淋巴素27(H3K27me3)的丙酮H3三甲基化来调节基因表达.在临床研究中,UNC-1999在减少肿瘤增长和改变癌症模型中的遗传景观方面显示出潜力.其药理学特征包括有利溶性和生物利用率,这对治疗应用至关重要.随着研究的继续,UNC-1999可以提供对癌症和其他疾病的抗癌性抗体修正剂的治疗潜力的深刻认识.

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    主要参考文献


    1: Zhang P, de Gooijer MC, Buil LC, Beijnen JH, Li G, van Tellingen O. ABCB1 and ABCG2 restrict the brain penetration of a panel of novel EZH2-Inhibitors. Int J Cancer. 2015 Oct 15;137(8):2007-18. doi: 10.1002/ijc.29566. Epub 2015 Apr 24. doi: 10.4161/15384047.2014.972776. doi: 10.1182/blood-2014-06-581082. Epub 2014 Nov 13.
    4: Konze KD, Ma A, Li F, Barsyte-Lovejoy D, Parton T, Macnevin CJ, Liu F, Gao C, Huang XP, Kuznetsova E, Rougie M, Jiang A, Pattenden SG, Norris JL, James LI, Roth BL, Brown PJ, Frye SV, Arrowsmith CH, Hahn KM, Wang GG, Vedadi M, Jin J. An orally bioavailable chemical probe of the Lysine Methyltransferases EZH2 and EZH1. ACS Chem Biol. 2013;8(6):1324-34. doi: 10.1021/cb400133j. Epub 2013 Apr 24.

    合成参考文献


    参考文献:10.1124/mol.119.115964
    摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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