2-甲基-4,6-二羟基嘧啶置于硝酸,溶剂黄146,N,N-二乙基苯胺,三氯氧磷体系中,化学反应 5.0H,反应生成2-甲基-4,6-二氯-5-硝基嘧啶
参考文献:苯基和二芳基脲与噻唑并 [5,4-D] 嘧啶支架作为血管生成抑制剂:设计,合成和生物学评价
标题:苯基和二芳基脲与噻唑并 [5,4-D] 嘧啶支架作为血管生成抑制剂:设计,合成和生物学评价
摘要:血管生成对肿瘤生长至关重要,抑制血管生成已被视为癌症治疗的一种有前途的方法.血管内皮生长因子受体-2 (Vegfr-2) 是血管生成的重要因素.在这项工作中,合理设计和合成了一系列抑制血管生成的新型噻唑并[5,4-D]嘧啶衍生物.在体外研究了它们对人脐静脉内皮细胞 (Huvec) 的抑制活性.1-(4-氟苯基)-3-{4-[(5-甲基-2-苯基[1,3]噻唑并[5,4-D]嘧啶-7-基)氨基]苯基}脲(19B)和1-(3-氟苯基)-3-{4-[(5-Methyl-2-Phenyl[1,3]Thiazolo[5,4-D]Pyrimidin-7-yl)Amino]Phenyl}Urea (19G)对 Huvec 增殖最有效的抑制作用(ic50 分别为 12.8 和 5.3 μm).化合物19G可抑制人脐静脉内皮细胞的迁移.这些结果支持进一步研究这些化合物作为有效的抗癌剂.
Doi:10.1002/cbdv.201800493