📜2-(3-羟基-1-苯基丙基)-4-甲基苯酚置于三乙胺,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,二氯甲烷,水,乙腈 用作溶剂,化学反应 20.0H,反应生成3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-苯基丙醇
参考文献:还原苯甲酸乙酯和2-(3-羟基-1-苯丙基)-4-甲基苯酚的选择性保护:托特罗定的新型简便合成方法
标题:还原苯甲酸乙酯和2-(3-羟基-1-苯丙基)-4-甲基苯酚的选择性保护:托特罗定的新型简便合成方法
摘要:以苯甲酰乙酸乙酯为起始原料,开发了一种新的简便的托特罗定合成方法.使用甲醇中的硼氢化钠进行还原,然后使用fecl 3 .6H 2 O作为催化剂进行friedel-Crafts烷基化反应,生成已知的2-(3-羟基-1-苯基丙基)-4-甲基苯酚中间体.通过两相反应用对-甲苯磺酰氯连续保护酚羟基,并使用对硝基苯磺酰氯将脂肪族羟基转化为羟基,有助于直接取代二异丙胺.在对甲苯磺酰基同时去保护后,通过使用l的拆分,获得光学纯的(R)-托特罗定. L-酒石酸酯-酒石酸,纯度为99.99%.
Doi:10.1021/op7001134