6-三氟甲基-3-吡啶甲醇置于四溴化碳,三苯基膦体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,以71%的收率获得5-(溴乙基)-2-(三氟甲基)吡啶
参考文献:口服生物利用和肝脏靶向性缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(hif-Phd)抑制剂治疗贫血的发现.
标题:口服生物利用和肝脏靶向性缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(hif-Phd)抑制剂治疗贫血的发现.
摘要:我们在此报告了一系列口服活性,肝脏靶向的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(hif-Phd)抑制剂的设计和合成,用于治疗贫血.为了减轻对潜在全身性副作用的担忧,我们寻求依赖于通过有机阴离子转运多肽(oatp)摄取的针对肝脏的hif-Phd抑制剂.从系统性hif-Phd抑制剂(1)开始,药物化学致力于降低通透性,同时保持口服吸收,导致了一系列结构多样的羟基吡啶酮类似物的合成.选择化合物28A进行进一步的分析,因为它具有出色的体外特性和肝选择性.长期口服qd后,该化合物可显着增加大鼠血红蛋白水平,
Doi:10.1021/acsmedchemlett.8B00274