1-(3-溴苯基)-2-((2,4-二氯苄基)(甲基)氨基)乙醇置于硫酸体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,以63%的收率获得产物4-(3-溴苯基)-6,8-二氯-2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉
参考文献:Tenapanor 的发现:肠 Na+/h+ 交换异构体 3 的一流微系统抑制剂
标题:Tenapanor 的发现:肠 Na+/h+ 交换异构体 3 的一流微系统抑制剂
摘要:我们在此介绍了肠道限制性 Na + /h +交换异构体 3 (Nhe3)抑制剂的设计,合成和优化.nhe3 主要在肾脏和胃肠道中表达,在那里它充当主要的吸收性钠转运蛋白.我们需要最低限度的全身性药物,可以阻止胃肠道中钠的吸收,但避免暴露在肾脏中.从相对低效的高生物利用度的命中化合物 (1) 开始,设计了有效且吸收最少的 Nhe3 抑制剂,最终发现了替那帕诺 (28).tenapanor 已被美国食品和药物管理局 (Fda) 批准用于治疗成人便秘型肠易激综合征.
DOI:10.1021/acsmedchemlett.2C00037