📜2-氰基-5-氟吡啶置于cerium(Iv) Oxide,水体系中,用95%的收率获得产物5-氟吡啶-2-甲酰胺
参考文献:通过离子液体和连续处理实现了改进的balz-Schiemann反应
标题:通过离子液体和连续处理实现了改进的balz-Schiemann反应
摘要:开发了balz-Schiemann反应以将2-氰基-5-氨基吡啶转化为2-氰基-5-氟吡啶.发现使用离子液体(1-丁基-3-甲基咪唑鎓四氟硼酸酯,Bmimbf 4)作作为反应溶剂对于实现高检测产率和氟化与质子化的高选择性至关重要.开发了一种方法来回收和再利用离子液体,使其能够经济高效地用作溶剂.最后,在连续工艺下证明了最佳条件,以解决与重氮中间体有关的工艺安全风险,该产品用于合成β-淀粉样酶1抑制剂verubecestat的关键中间体.
DOI:10.1016/j.Tet.2019.05.020