CAS: 138890-62-7; 2H-Thieno[3,2-E]-1,2-Thiazine-6-Sulfonamide, 4-(Ethylamino)-3,4-Dihydro-2-(3-Methoxypropyl)-, 1,1-Dioxide, (4R)-

该化合物是一种主要用于治疗青光眼和眼高血压等条件下高压的碳酸酐酶抑制剂,是一种全氟辛烷磺酸衍生物,其特点是能够抑制酶碳酸酐酶,在产生水幽默眼部时起着关键作用,这种抑制作用导致液体产量下降,从而降低内心压力.乙酰亚胺通常作为一种眼部悬浮剂施用,其配方往往包括稳定剂和防腐剂,以提高其功效和储量寿命.在应用时,该化合物的系统吸收度相对较低,从而尽量减少潜在的副作用.在溶解性方面,二硝胺在有机溶剂中比在水中更容易溶解,从而影响其配制和输送方法.

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CAS号154127-42-1 (S)-3,4-二氢-4-羟基... | CAS号75-04-7 乙胺 | CAS号1448780-04-8 brinzolamide maleate | CAS号150937-43-2 布林佐胺-d5 | CAS号160982-13-8 (S)-6-氯-2-(3-甲氧... | CAS号36157-40-1 2,5-二氯-3-乙酰基噻吩 | CAS号160982-09-2 1-(2-(苄基硫代)-5-氯...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Brinzolamide 主要起始原料 Brinzolamide Hydrochloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Brinzolamide Hydrochloride
在 Sodium Thiomethoxide体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 12.0H,以83%的收率获得布林佐胺
参考文献:一种手性胺基化合物及其中间体的制备方法
标题:一种手性胺基化合物及其中间体的制备方法
摘要:本发明公开了一种布林佐胺及其中间体的制备方法.本发明的制备方法包括下述步骤:在溶剂中,将式d化合物与硫醇盐进行如下所示的脱保护反应,即可;其中,式d化合物中,X选自o或nme;X为o时,Y为me,X为nme时,Y为h;N选自0,1,2,3,4或5;每个r独立地为no2或cn;所述的硫醇盐为硫醇与金属形成的盐,表示为rs‑m+;其中,M+为碱金属离子,具体可选自li+,Na+,K+,Ru+和cs+中的一种或多种;R为c14‑24烷基.本发明的制备方法操作简便,反应条件温和,收率高,产品质量好,适于工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9353057-B2
优先权日:2003-12-30
标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
发明人:GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
权利人:XENOPORT INC
摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

专利号:WO-2022055467-A1
优先权日:2020-09-08
标题:Certain new 4-(2-((5-(substitutedamino)-1,3,4-thiadiazole-2-yl)thio)acetyl)benzenesulphoneamide derivatives and a method for the synthesis of said derivatives
发明人:KAPLANCIKLI ZAFER ASIM; ÖZKAY YUSUF; BEYDEMİR ŞÜKRÜ; ILGIN SINEM; ATLI EKLİOÄžLU ÖZLEM; OSMANİYE DERYA; LEVENT SERKAN; ACAR ÇEVİK ULVIYE; SAÄžLIK BEGÜM NURPELIN; KAYA ÇAVUÅžOÄžLU BETÜL; KORKUT ÇELİKATEÅž BÜŞRA; NEZİR DENIZ; BÜYÜKEMİR OYA; DEMİR YELIZ; KARADUMAN ABDULLAH BURAK
权利人:ANADOLU UENIVERSITESI
摘要:The invention relates to a certain new 4-(2-((5-(substitutedamino)-1,3,4-thiadiazole-2-yl)thio)acetyl)benzenesulphonamide derivatives for use in pharmaceutics, chemical and pharmaceutical industry, and to a method for the synthesis of said derivatives.

专利号:US-2015158809-A9
优先权日:2013-02-26
标 题 :Method of making 1-(acyloxy)-alkyl carbamate compounds
发明人:WANG HUAN; LIU PENG; DAI QUNYING; YIN HAO; RAILLARD STEPHEN P
权利人:XENOPORT INC
摘要:Methods of preparing carbamate prodrugs of amine-containing drugs are provided. Carbonates useful in the synthesis of the carbamate prodrugs are also provided.

专利号:EP-2054420-B1
优先权日:2006-08-02
标题:Benzimidazo[1,2-c][1,2,3]thiadiazol-7-sulfonamides as inhibitors of carbonic anhydrase and the intermediates for production thereof
发明人:MATULIS DAUMANTAS; DUDUTIENE VIRGINIJA; MATULIENE JURGITA; MISTINAITE LINA
权利人:BIOTECHNOLOGIJOS INST
摘要:The invention is related to novel compounds - benzimidazo[1,2-c][1,2,3]thiadiazole sulfonamides, corresponding to the general formula (I). The compounds can be used in biomedicine as active ingredients in pharmaceutical formulations, because they inhibit enzymes which participate in disease progression such as glaucome. The compounds of formula (I) inhibits enzymes such as carbonic anhydrases and metallo proteinases. This invention is also related to new intermediate compounds which are used for the synthesis of sulfonamides of formula (I).

专利号:US-9757463-B2
优先权日:2012-06-15
标题 :Linear polyester and semi-linear glycidol polymer systems: formulation and synthesis of novel monomers and macromolecular structures
发明人:HARTH EVA M; BEEZER DAIN B; LI GUANGZHAO; SPEARS BENJAMIN R; STEVENS DAVID M
权利人:UNIV VANDERBILT
摘要:Disclosed herein are glycidol-based polymers, nanoparticles, and methods related thereto useful for drug delivery. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

专利号:US-5470973-A
优先权日:1994-10-03
标 题 :Synthesis of sulfonamide intermediates
发明人:HOFF ROMAN
权利人:ALCON LAB INC
摘要:Enantioselective syntheses of (S)-6-chloro-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazin-4-ol 1,1-dioxide and related compounds are described.
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主要参考文献


1: Hommer A, Hubatsch DA, Cano-Parra J. Safety and Efficacy of Adding Fixed-Combination Brinzolamide/Timolol Maleate to Prostaglandin Therapy for Treatment of Ocular Hypertension or Glaucoma. J Ophthalmol. 2015;2015:131970. doi: 10.1155/2015/131970. Epub 2015 Oct 1.
2: Li H, Liu Y, Zhang Y, Fang D, Xu B, Zhang L, Chen T, Ren K, Nie Y, Yao S, Song X. Liposomes as a Novel Ocular Delivery System for Brinzolamide: In Vitro and In Vivo Studies. AAPS PharmSciTech. 2015 Sep 3. [Epub ahead of print]

合成参考文献


摘要:S10 | SWISSPHARMA | Pharmaceutical List with Consumption Data | DOI:10.5281/zenodo.2623484
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