5-氟-2-甲基苯甲酸甲酯置于乙酸酐,溶剂黄146,Potassium Nitrate体系中,化学反应 6.0H,以17.3 G的收率获得产物2-甲基-3-硝基-5-氟苯甲酸甲酯
参考文献:抗卵巢癌药物rucaparib关键中间体的制备方法
标题:抗卵巢癌药物rucaparib关键中间体的制备方法
摘要:抗卵巢癌药物rucaparib关键中间体的制备方法,涉及医药中间体的制备.化合物1以甲醇和环己烷作为反应溶剂,以对甲苯磺酸为催化剂,反应后得化合物2;以醋酸和醋酸酐作为反应溶剂,将化合物2与硝酸钾反应,得化合物3;化合物3以n,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛作为反应溶剂,三乙胺为催化剂,反应,得化合物4;化合物4以甲醇作为反应溶剂,雷尼镍为催化剂,反应,得化合物5,即抗卵巢癌药物rucaparib关键中间体:6‑氟‑1H‑吲唑‑4‑甲酸甲酯.避免硝硫混酸硝化反应和废水废气排放,安全环保.原料易得价格低,提高反应收率,便于工业化生产.