N-苯基-2-哌啶酮置于五氯化磷,硫酸,四丁基溴化铵,硝酸,一水合肼,三乙胺,Potassium Iodide,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,二氯甲烷,水,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 3.5H,反应生成 4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
参考文献:Process For The Preparation Of Apixaban And Intermediates Thereof
标题:Process For The Preparation Of Apixaban And Intermediates Thereof
摘要:该发明涉及一种新型的阿匹沙班制备工艺.此外,该发明还涉及一种从非常基本和廉价的原料苯胺(广泛商业可获得)制备阿匹沙班中间体的工艺.该发明提供了一种使用不同合成步骤顺序制备阿匹沙班的工艺,并且不涉及乌尔曼反应的使用.