📜2-氨基-3-溴苯甲酸置于氯化铵,1-羟基苯并三唑,盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 二甲基亚砜 作为反应溶剂,化学反应 15.0H,反应生成 2-氨基-3-溴苯甲酰胺
参考文献:2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-One衍生物作为trpm2抑制剂的设计,合成和生物学活性.
标题:2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-One衍生物作为trpm2抑制剂的设计,合成和生物学活性.
摘要:瞬态受体电位褪黑素2(trpm2),可透过ca2 +的阳离子通道,在胰岛素释放,细胞因子反应生成,体温调节和细胞死亡中起着关键作用,成为活性氧(ros)和温度传感器.但是,很少有trpm2抑制剂的报道,特别是trp亚型选择性抑制剂,这阻碍了trpm2作为药物靶标的研究和验证.为了发现新型trpm2抑制剂,采用了基于3D相似性的虚拟筛选方法,将2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-一衍生物h1鉴定为trpm2抑制剂.随后合成和表征了一系列新颖的2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-One衍生物.通过钙成像和电生理方法评估了它们对trpm2通道的抑制活性.一些化合物表现出显着的抑制活性,尤其是d9,它对trpm2的ic50为3.7μm,并且不影响trpm8通道.总结的结构活性关系(sar)为进一步开发特定trpm2靶向抑制剂提供了宝贵的见识.
DOI:10.1016/j.Ejmech.2018.04.045