CAS: 41859-67-0; 2-(4-(2-(4-Chlorobenzamido)Ethyl)Phenoxy)-2-Methylpropanoic Acid

该化合物是一种主要用作脂质减低剂的药物化合物,特别是用于治疗糖尿病的脂肪脱脂剂,它属于甲状腺肿,众所周知,它能降低三氯丙烯酸水平,增加高密度脂脂蛋白胆固醇(HDL),其治疗效果包括降低低密度脂质脂质(LDL),其治疗效果包括降低低密度脂质脂质(LDL)胆固醇和三甘酸酯,同时提高HDL胆固醇水平.常见副作用可能包括胃肠炎,肌肉疼痛和肝酶酶变异.由于它能管理高毒性过敏过敏扩散器活性受体(PPPARs),因此,它的作用在脂质新陈代谢中起着关键作用,因此,在治疗基本病原病时,与治疗性病的安全性病的治疗和治疗性治疗性病变结合.

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2-Ethylhexyl alcohol tyramine hydr°Chloride 4-chloro-benzoyl chloride 4-methyl-2-pentanone1,3-bis(2,2-dimethyl-1,3-dioxan-5-yloxy)propan-2-yl 2-(4-(2-(4-chlorobenzamido)ethyl)phenoxy)-2-methylpropanoate 1,3-bis(1,3-dihydroxypropan-2-yloxy)propan-2-yl 2-(4-(2-(4-chlorobenzamido)ethyl)phenoxy)-2-methylpropanoate 25H30ClNO6C25H30ClNO6 23H26ClNO6C23H26ClNO6

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Bezafibrate 主要起始原料 Tyramine Hydrochloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Tyramine Hydrochloride
酪胺盐酸盐置于碳酸氢钠,Sodium Hydroxide体系中,用 氯仿,水 作为反应溶剂,化学反应生成 苯扎贝特
参考文献:用于铁相关药物直接安装的n-烷基羟胺试剂的设计和可扩展合成.
标题:用于铁相关药物直接安装的n-烷基羟胺试剂的设计和可扩展合成.
摘要:仲和叔烷基胺是特权物质类别,通常在药物和其他具有生物活性的小分子中发现.在本文中,我们报道了它们通过铁催化的胺化双官能化反应从烯烃直接合成.设计了十种新颖的羟胺衍生胺化试剂家族,用于通过烯烃的氨基氯化来安装几个与医学相关的胺基,例如甲胺,吗啉和哌嗪.该方法具有出色的官能团耐受性,并且将宽范围的烯烃转化为相应的产物,包括几种药物样分子.除了氨基氯化以外,还可以通过氨基叠氮化,氨基羟基化甚至分子内碳氨基化反应来安装其他功能,
DOI:10.1002/anie.202008247

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:US-2008287407-A1
优先权日:2003-12-10
标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
权利人:NITROMED INC
摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

专利号:US-2009053804-A1
优先权日:2007-07-27
标题:Methods of reducing intracellular fats from mammalian cells
发明人:RUIZ JOSEPH CHARLES
权利人:VESTA THERAPEUTICS INC
摘要:The present invention provides methods of reducing or clearing fat from mammalian cells. The method comprises culturing the cells in an environment that facilitates: 1) reduction of de novo fatty acid synthesis, 2) activation or synthesis of fatty acid oxidizing enzymes, and/or 3) export of lipids out of the cells. Cells substantially free of fatty acid are also provided in this invention.

专利号:US-8846916-B2
优先权日:2009-05-11
标题:Sitagliptin synthesis
发明人:GORE VINAYAK GOVIND; GADAKAR MAHESHKUMAR; BHOSLE PRIYANKA; SHINDE SURESH
权利人:GORE VINAYAK GOVIND; GADAKAR MAHESHKUMAR; BHOSLE PRIYANKA; SHINDE SURESH; GENERICS UK LTD
摘要:The present invention relates to novel processes for the preparation of enantiomerically enriched β-amino acid derivatives such as β-amino esters useful for the synthesis of enantiomerically enriched biologically active molecules such as sitagliptin. The key step involves the resolution of the racemate with mandelic acid.

专利号:US-4921997-A
优先权日:1988-06-15
标题 :Method of synthesis and novel compounds for pharmaceutical uses
发明人:LALEZARI IRAJ; LALEZARI PARVIZ
权利人:MONTEFIORE MED CENTER
摘要:The present invention is concerned with a process for the synthesis of substituted arylureidophenexymethyl propionic acids and an analogous benzamides series of compounds which have activity in the dissociation of oxygen from hemoglobin. In addition, the process may be utilized to prepare compounds which are known.

专利号:US-2005004225-A1
优先权日:2003-04-16
标题:Oxidoreductase inhibitors and methods of screening and using thereof
发明人:BALENDIRAN GANESARATNAM K
摘要:The present invention relates to 1) the design and synthesis of analogs to glutathione conjugates which bind to or interact with aldose reductase (AR) through unique conformations that are distinctly different from the substrates and inhibitors of AR which are members of sugar metabolism; 2) the screening of the analogs to identify those that interact with or inhibit or enhance the activity of AR; and 3) the use of AR ligands, AR inhibitors (AR antagonsits) or AR enhancer (AR agonists) in the detection of AR activity, the modulation of AR activity, and the treatment of conditions in a subject in need of modulating AR activity. Such conditions include but not limited to cardiovascular disease, diabetes, artheriosclerosis, cancer, neoplasm, obesity, cataract, retinopathy, keratopathy, nephropathy, neurosis, thrombosis, faulty union of corneal injury and neuropathy. Examples of the treatment include the use of fibrates as AR inhibitors to treat these conditions.
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电话:0519-83299352
手机:013506110093
传真:0519-83975360
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主要参考文献


1: Erratum: Systematic review and meta-analysis: bezafibrate in patients with primary biliary cirrhosis [Erratum]. Drug Des Devel Ther. 2015 Nov 6;9:5947. eCollection 2015.
2: Liu X, Yang X, Chen X, Zhang Y, Pan X, Wang G, Ye Y. Expression Profiling Identifies Bezafibrate as Potential Therapeutic Drug for Lung Adenocarcinoma. J Cancer. 2015 Sep 20;6(12):1214-21. doi: 10.7150/jca.12191. eCollection 2015.
3: Yin Q, Li J, Xia Y, Zhang R, Wang J, Lu W, Zhou Y, Zheng Y, Abudumijiti H, Chen R, Chen K, Li S, Liu T, Wang F, Lu J, Zhou Y, Guo C. Systematic review and meta-analysis: bezafibrate in patients with primary biliary cirrhosis. Drug Des Devel Ther. 2015 Sep 30;9:5407-19. doi: 10.2147/DDDT.S92041. eCollection 2015.

合成参考文献


参考文献:10.2165/11319380-000000000-00000
摘要:Chatzizisis YS, Koskinas KC, Misirli G, Vaklavas C, Hatzitolios A, Giannoglou GD. Risk factors and drug interactions predisposing to statin-induced myopathy: implications for risk assessment, prevention and treatment. Drug Saf. 2010 Mar 01;33(3):171–87. doi: 10.2165/11319380-000000000-00000.
参考文献:10.1016/j.nutres.2011.05.007
摘要:Choi SE, Kim TH, Yi SA, Hwang YC, Hwang WS, Choe SJ, Han SJ, Kim HJ, Kim DJ, Kang Y, Lee KW. Capsaicin attenuates palmitate-induced expression of macrophage inflammatory protein 1 and interleukin 8 by increasing palmitate oxidation and reducing c-Jun activation in THP-1 (human acute monocytic leukemia cell) cells. Nutr Res. 2011 Jun;31(6):468–78. doi: 10.1016/j.nutres.2011.05.007.
参考文献:10.1371/journal.pone.0021666
摘要:Lever M, George PM, Atkinson W, Molyneux SL, Elmslie JL, Slow S, Richards AM, Chambers ST. Plasma Lipids and Betaine Are Related in an Acute Coronary Syndrome Cohort. PLoS ONE. 2011 Jul 01;6(7):e21666. doi: 10.1371/journal.pone.0021666.
参考文献:10.1016/j.thromres.2011.06.020
摘要:Oishi K, Tomita T, Itoh N, Ohkura N. PPARγ activation induces acute PAI-1 gene expression in the liver but not in adipose tissues of diabetic model mice. Thromb Res. 2011 Nov;128(5):e81–5. doi: 10.1016/j.thromres.2011.06.020.
参考文献:10.1016/j.jchromb.2011.05.055
摘要:Mendes FD, Chen LS, Borges A, Babadópulos T, Ilha JO, Alkharfy KM, Mendes GD, De Nucci G. Ciprofibrate quantification in human plasma by high-performance liquid chromatography coupled with electrospray tandem mass spectrometry for pharmacokinetic studies. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2011 Aug 15;879(24):2361–8. doi: 10.1016/j.jchromb.2011.05.055.
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