CAS: 113981-44-5; 1-(((6R,7R)-7-((Z)-2-(5-Amino-1,2,4-Thiadiazol-3-yl)-2-(Methoxyimino)Acetamido)-2-Carboxy-8-Oxo-5-Thia-1-Azabicyclo[4.2.0]Oct-2-En-3-yl)Methyl)Imidazo[1,2-B]Pyridazin-1-Ium Chloride

该化合物是一种四代甲状腺素抗生素,其抗生素具有广泛频谱,可以抗抗克氏阳性和克氏阴性细菌,其行动机制包括抑制细菌细胞壁合成,对含有青霉素的蛋白质(PBPs)具有约束力,导致细胞分解.盐盐的盐状会增加溶解性,使其适合静脉注射.Cefozopran 展示了许多β乳腺的稳定性,包括长相除虫,提高了抗抗抗菌菌菌的功效.它展示了对青霉素和白血杆菌的强大活动,将其与早期的青白葡萄素区别开来.它的血清特征包括良好的组织渗透和长期的半衰期,允许较少的剂量.该化合物主要用于临床环境,需要广泛覆盖的严重感染.

结构式图片

上下游产品

(Z)-(5-amino-[1,2,4]thiadiazol-3-yl)methoxyiminothioacetic acid S-benzothiazol-2-yl ester

合成工艺路线路线简述

    头孢唑兰置于盐酸体系中,用 乙醚,异丙醚 用作溶剂,化学反应 3.0H,以86%的收率获得盐酸头孢唑兰
    参考文献:一种盐酸头孢唑兰的制备方法
    标题:一种盐酸头孢唑兰的制备方法
    摘要:本发明属于头孢菌素制备方法领域,特别涉及一种盐酸头孢唑兰的制备方法.本发明以中间体头孢唑兰为起始物反应物,研究如何制备水分含量低,有机溶剂残留低,符合日本jp15药典中盐酸头孢唑兰原料药的要求,本发明采用以下技术方案:(1)式ⅱa头孢唑兰以有机溶剂和水用作溶剂,和盐酸反应生成ⅰa盐酸头孢唑兰溶剂化物;(2)ⅰa溶剂化盐酸头孢唑兰在水溶剂下,滴加三乙胺,反调制备头孢唑兰,得到溶残合格的ⅱb头孢唑兰;(3)溶残合格的ⅱb头孢唑兰以醚类溶剂为反应溶剂,通hcl气体成盐得水分含量合格的盐酸头孢唑兰.通过该技术方案制备的终产品纯度达到99.0%以上,溶剂残留和水分含量均符合药典标准,可直接用于药物制剂.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-6642377-B1
    优先权日:1999-07-30
    标 题 :Process for the preparation of basic antibiotic-inorganic acid addition salts and intermediate oxalates
    发明人:KAYANO AKIO; CHIBA HIROYUKI; NAKAMURA TAIJU; SAKURAI SHIN; ISHIZUKA HIROYUKI; SAITO HIROYUKI; KOMATSU YUUKI; SASHO MANABU; SATO NOBUAKI; NEGI SHIGETO
    权利人:EISAI CO LTD
    摘要:A production process which comprises subjecting a basic antibiotic.oxalate (II) to salt-exchange with an alkali earth metal salt (III) of an inorganic acid:wherein the ring A means the basic antibiotic; R<10 >means a protected functional group used in organic synthesis; Ak-E means the alkali earth metal; and B means the inorganic acid, respectively.

    专利号:CN-113527338-B
    优先权日:2021-06-30
    标题:A kind of synthesis technology of cefazolam hydrochloride

    专利号:CN-106632355-A
    优先权日:2016-11-22
    标 题:Synthesis method of 6-bromoimidazo[1,2-b]pyridazine

    专利号:CN-113527338-A
    优先权日:2021-06-30
    标 题:A kind of synthesis technology of cefazolam hydrochloride
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    主要参考文献


    1: Kobayashi R, Sano H, Matsushima S, Hori D, Yanagi M, Suzuki D. Analysis of bacteremia at first-line antibiotic treatment for febrile neutropenia in children and adolescents: A retrospective, single-center analysis. J Infect Chemother. 2024 Jan
    30:S1341-321X(24)00027-8. doi: 10.1016/j.jiac.2024.01.017. Epub ahead of print.
    9:1092879. doi: 10.3389/fmed.2022.1092879.

    合成参考文献


    摘要:Raese J, Patrick RL, Barchas JD. Stimulation of rat striatal tyrosine hydroxylase by phospholipids and adenosine-3',5'-monophosphate. Arzneimittelforschung. 1976;26(6):1107–9.
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