CAS: 1100598-32-0; 3-(1-(3-(5-((1-Methylpiperidin-4-yl)Methoxy)Pyrimidin-2-yl)Benzyl)-6-Oxo-1,6-Dihydropyridazin-3-yl)Benzonitrile

该化合物是一种小分子抑制剂,主要用于治疗非小型细胞肺癌(NSCLC),具有特定的基因突变;它针对MET受体强力激素流动酶,在细胞信号路径中发挥着关键作用,调节细胞生长和生存;Tepotinib对显示MED突变14外突变导致异常MET激活的肿瘤特别有效;该化合物的特点是它能够有选择地抑制MET信号路径,从而减少肿瘤扩散,促进癌症细胞的流行;Tepotinib是口服的,并且已经对其药理基因学,安全特征和临床试验的功效进行了研究;常见副作用可能包括疲劳,恶心和肝酶高;作为有针对性的治疗,Tepotinib代表个人化医学的一个重大进步,为有特定分子特征的病人提供了治疗选择;它的发展突出了分子诊断在肿瘤学中的重要性,允许采取更有针对性的治疗方法.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

上下游产品

CAS号1100598-48-8 (3-(5-((1-甲基哌啶-... | CAS号52240-08-1 3-(6-氧代-1,6-二氢哒... | CAS号50-00-0 甲醛 | CAS号1103506-80-4 4-(2-{3-[3-(3-C...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Tepotinib 主要起始原料 Benzenemethanol, 3-[5-[(1-Methyl-4-Piperidinyl)Methoxy]-2-Pyrimidinyl]- And 3-(6-Oxo-1,6-Dihydro-3-Pyridazinyl)Benzonitrile, 97%
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Benzenemethanol, 3-[5-[(1-Methyl-4-Piperidinyl)Methoxy]-2-Pyrimidinyl]- 和 3-(6-Oxo-1,6-Dihydro-3-Pyridazinyl)Benzonitrile, 97%
4-[2-(3-Methoxycarbonylphenyl)Pyrimidin-5-Yloxymethyl]Piperidine-1-Carboxylic Acid Tert-Butyl Ester置于偶氮二甲酸二异丙酯,二异丁基氢化铝,三苯基膦体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 19.0H,反应生成Emd-1214063; 3-[1,6-二氢-1-[[3-[5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲氧基]-2-嘧啶基]苯基]甲基]-6-氧代-3-哒嗪基]苯腈
参考文献: Compounds For The Treatment Of Viral Infections[fr] Composés Pour Le Traitement D'Infections Virales
标题: Compounds For The Treatment Of Viral Infections[fr] Composés Pour Le Traitement D'Infections Virales

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主要参考文献


1: Takamori S, Matsubara T, Fujishita T, Ito K, Toyozawa R, Seto T, Yamaguchi M, Okamoto T. Dramatic intracranial response to tepotinib in a patient with lung adenocarcinoma harboring MET exon 14 skipping mutation. Thorac Cancer. 2021 Feb 3. doi: 10.1111/1759-7714.13871. Epub ahead of print. 23(12):101832. doi: 10.1016/j.isci.2020.101832.
3: Tanaka H, Taima K, Makiguchi T, Nakagawa J, Niioka T, Tasaka S. Activity and bioavailability of tepotinib for leptomeningeal metastasis of NSCLC with MET exon 14 skipping mutation. Cancer Commun (Lond). 2021 Jan 2;41(1):83–7. doi: 10.1002/cac2.12124. Epub ahead of print.
4: Aguado C, Giménez-Capitán A, Román R, Rodríguez S, Jordana-Ariza N, Aguilar A, Cabrera-Gálvez C, Rivas-Corredor C, Lianes P, Viteri S, Moya I, Molina-Vila MA. RNA-Based Multiplexing Assay for Routine Testing of Fusion and Splicing Variants in Cytological Samples of NSCLC Patients. Diagnostics (Basel). 2020 Dec 23;11(1):15. doi: 10.3390/diagnostics11010015.
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