CAS: 639858-45-0; 5-Amino-2,4-Difluorobenzoic Acid
该化合物是一种氟化苯并酸衍生物,在2和4个位置的5位置和氟替代物上形成一个氨基氨基组,该化合物是制药和农用化学合成的多用途中间体,特别是在开发需要氟化芳香框架的活性成分方面;氨基和箱式酸功能组的存在允许进一步衍生,从而能够形成胺,酯或其他定制结构;氟化物替代体增强了代谢稳定性,影响电子特性,使其在药物设计中具有价值;该化合物通常作为高纯度的固体供应,适合于研究和工业应用.
物理性质
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CAS号153775-33-8 2,4-二氟-5-硝基苯甲酸合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 5-Amino-2,4-Difluorobenzoic Acid, 98% 主要起始原料 2,4-Difluoro-5-Nitrobenzoic Acid
- (文献来源)合成步骤主要原料 2,4-Difluoro-5-Nitrobenzoic Acid
📜2,4-二氟-5-硝基苯甲酸置于tin Chloride Dihydrate体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 0.17H,反应生成 5-氨基-2,4-二氟苯甲酸
参考文献:设计,合成和评价口服活性4-(2,4-二氟-5-(甲氧基氨基甲酰基)苯基氨基)吡咯并[2,1-F] [1,2,4]三嗪作为双血管内皮生长因子受体2和成纤维细胞生长因子受体1抑制剂.
标题:设计,合成和评价口服活性4-(2,4-二氟-5-(甲氧基氨基甲酰基)苯基氨基)吡咯并[2,1-F] [1,2,4]三嗪作为双血管内皮生长因子受体2和成纤维细胞生长因子受体1抑制剂.
摘要:一系列取代的4-(2,4-二氟-5-(甲氧基氨基甲酰基)苯基氨基)吡咯并[2,1-F] [1,2,4]三嗪被确定为有效的和选择性的酪氨酸激酶活性抑制剂.生长因子受体vegfr-2(flk-1,Kdr)和fgfr-1.与vegfr-2抑制化合物50有关的酶动力学(k(i)= 52 +/-3 Nm)证实吡咯并[2,1-F] [1,2,4]三嗪类似物与atp具有竞争性.几种类似物表现出对vegf和fgf依赖的人脐静脉内皮细胞(huvec)增殖的低纳摩尔抑制作用.吡咯并[2,1-F] [1,2,4]三嗪核心的c6酯取代基被杂环生物等排体取代,例如取代的1,3,5-恶二唑,所提供的化合物在小鼠中具有优异的口服生物利用度(即50 F(po)= 79%).用化合物44,49和50对植入无胸腺小鼠中的已建立的l2987人肺癌异种移植物观测到显着的抗肿瘤功效.介绍了该系列中类似物的合成,构效关系,药理学和药代动力学特性的完整说明.
DOI:10.1021/jm0501275
海关参考信息
- 2905110000-甲醇
2906210000-苄醇
2912110000-甲醛
2912210000-苯甲醛 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
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