📜麦角固醇置于吡啶,Platinum(Iv) Oxide,氢气,对甲苯磺酸体系中,用 甲醇,氯仿,溶剂黄146,乙酸乙酯 作为反应溶剂,20.0 °C,303.99 Kpa 条件下,反应 51.0H,反应生成 菜油甾醇
参考文献:海洋和半合成羟基类固醇作为孕烷 X 受体调节的新支架.
标题:海洋和半合成羟基类固醇作为孕烷 X 受体调节的新支架.
摘要:近年来,已从海洋来源中鉴定出许多具有不寻常结构和有希望的生物特征的甾醇.在这里,我们报告了从软珊瑚 Sinularia Kavarattiensis 中分离出一系列 24-烷基化羟基类固醇,作为孕烷 X 受体 (Pxr) 调节剂.从该支架开始,制备了许多衍生物,并通过评估反式激活和量化基因表达来评估它们激活 Pxr 的能力.我们的研究表明,Ergost-5-En-3β-Ol (4)置于hepg2 细胞中诱导 Pxr 反式激活并刺激 Pxr 靶基因 Cyp3A4 的表达.为了阐明这些配体与 Pxr 之间相互作用的分子基础,我们通过对接模拟研究了该系列中最有效的化合物 4 与 Pxr 的结合机制.
DOI:10.3390/md12063091