📜3-碘苯甲酸甲酯置于一水合肼体系中,化学反应生成 3-碘苯甲酰肼
参考文献:鉴定和优化 3-溴-N'-(4-羟基苯亚甲基)-4-甲基苯甲酰肼衍生物作为 Mtor 抑制剂,在三阴性乳腺癌中诱导自噬细胞死亡和凋亡
标题:鉴定和优化 3-溴-N'-(4-羟基苯亚甲基)-4-甲基苯甲酰肼衍生物作为 Mtor 抑制剂,在三阴性乳腺癌中诱导自噬细胞死亡和凋亡
摘要:三阴性乳腺癌(tnbc)由于其特殊的生物学行为和临床病理特征,其预后比其他类型的乳腺癌更差.tnbc 细胞增殖和进展到转移可以通过诱导细胞抑制自噬来抑制.mtor与自噬密切相关,参与蛋白质合成,营养代谢,激活mtor促进肿瘤生长和转移.在本文中,我们采用结构简化的策略,旨在通过基于药效团的虚拟筛选和生物活性测定寻找新型 Mtor 小分子抑制剂.我们发现了一种先导化合物 3-溴-N'-(4-羟基亚苄基)-4-甲基苯甲酰肼,用于合理的药物设计和结构修饰,然后研究了其构效关系.之后,复合获得了具有最佳tnbc细胞抑制活性和优越mtor酶抑制活性的7C.此外,我们发现化合物7C可以在mda-Mb-231和mda-Mb-468细胞系中诱导自噬细胞死亡和凋亡.总之,这些发现为我们的 3-溴-N'-(4-羟基亚苄基)-4-甲基苯甲酰肼衍生物提供了新的线索,有望成为未来治疗 Tnbc 的候选药物.
DOI:10.1016/j.Ejmech.2021.113424