CAS: 36953-41-0; 3-Bromo-4-Pyridinol

该化合物是一种溴化丙烯衍生物,在4级有羟基组,使其成为有机合成和制药应用的多用途中间体,其反应性溴和氢氧组能够选择性地发挥作用,便利复杂的七环化合物的建造,该化合物在药用化学中对于培养生物活性分子,包括动脉抑制剂和其他治疗剂特别宝贵,在标准条件下保持稳定,与Suzuki-Miyaura和Buchwald-Hartwig等各种混合反应相兼容,从而提高其在交叉战略中的效用.

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25813-25-6 82257-09-8 1033203-55-2

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CAS号25813-25-6 4-羟基-3,5-二溴吡啶 | CAS号626-64-2 4-羟基吡啶 | CAS号1124-33-0 4-硝基吡啶-N-氧化物

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 3-Bromo-4-Hydroxypyridine 主要起始原料 4-Amino-3-Bromopyridine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-Amino-3-Bromopyridine
4-氨基-3-溴吡啶置于硫酸,Sodium Nitrite体系中,用 水 用作溶剂,以66.2%的收率获得3-溴-4-羟基吡啶
参考文献:潜在的c-Met抑制剂4-(2-氟苯氧基)-3,3'-联吡啶衍生物的合成和生物学评估
标题:潜在的c-Met抑制剂4-(2-氟苯氧基)-3,3'-联吡啶衍生物的合成和生物学评估
摘要:通过基于结构的分子杂交方法,设计合成了六种新颖的与氮杂芳基甲酰胺/胺骨架共轭的4-(2-氟苯氧基)-3,3'-联吡啶衍生物.评估了目标化合物在体外对四种癌细胞系(ht-29,A549,Mkn-45和mda-Mb-231)的c-Met激酶抑制活性和细胞毒性.大多数化合物均表现出中等至出色的效力,最有前途的候选蛋白26C(c-Met激酶ic 50 = 8.2 Nm)在体外对c-Met上瘾的mkn-45细胞系的细胞毒性增加了4.7倍(ic 50 = 3 Nm),优于foretinib(ic 50 = 23 Nm).初步的结构-活性关系表明,1 H-苯并[e] [1,3,4]噻二嗪-3-羧酰胺-4,4-二氧化物部分作为连接基有助于抗肿瘤作用.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2016.04.062

海关参考信息

专利信息


专利号:CN-102911114-A
优先权日:2012-11-22
标题:Synthesis of 3,5-Dibromo-4-iodopyridine Catalyzed by Alkyl Silicon Reagent

专利号:US-9738661-B2
优先权日:2006-10-27
标题:HCV NS3 protease inhibitors
发明人:LIVERTON NIGEL J; SUMMA VINCENZO; HARPER STEVEN; MCCAULEY JOHN A; ROMANO JOSEPH J; RUDD MICHAEL T
权利人:MERCK SHARP & DOHME; MSD ITALIA SRL
摘要:The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections.
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