CAS: 21917-88-4; 6,7-Dihydroisoquinolin-8(5H)-One

该化合物是一种七环有机化合物,具有部分饱和异丙酮核心结构,由于作为生物活性分子的构件的多功能性,这一脚架对药用化学和药物研究具有重大兴趣.该复合体的僵硬但灵活的框架允许多种功能化,使其在合成藻类,受体调节器和其他药用活性衍生物中具有价值.其稳定性和明确界定的再活动特征有利于精确的修改,有利于药物发现和开发的应用.研究人员赞赏其在构建复杂的血清循环过程中的效用,有助于定向治疗剂的进步.

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相似化合物

135311-97-6 1256821-77-8 1428651-86-8

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CAS号36556-06-6 5,6,7,8-四氢异喹啉 | CAS号7664-93-9 硫酸 | CAS号64-19-7 冰醋酸 | CAS号60498-99-9 5,6-dihydroisoq...

合成工艺路线路线简述

    📜Methyl 6,7-Dihydro-8(5H)-Isoquinolinone-7-Carboxylate置于盐酸体系中,化学反应 24.0H,以58%的收率获得6,7-二氢-5H-异喹啉-8-酮
    参考文献:(+)-和(-)-顺-2,3,3A,4,5,9B-六氢-1-甲基-1H-吡咯并-[3,2-的合成,光学拆分,绝对构型和初步药理作用h]异喹啉,尼古丁的结构类似物.
    标题:(+)-和(-)-顺-2,3,3A,4,5,9B-六氢-1-甲基-1H-吡咯并-[3,2-的合成,光学拆分,绝对构型和初步药理作用h]异喹啉,尼古丁的结构类似物.
    摘要:标题化合物8是由异喹啉酮1(提出的一种改良制剂)合成的,并与d-和l-Di-P-甲苯基酒石酸分离成对映体.这些对映体和外消旋体前体已经在两个体内系统中进行了评估(发现具有活性),以证明它们的作用.三种中最有效的(+)-8抑制自发活性的ed50为7.13μmol/ Kg,抗伤害感受的ed50为7.45μmol/ Kg,而(S)-(分别为4.44和4.81μmol/ Kg-)-尼古丁.化合物(-)-8和7的效力约为四分之一.异构体(+)-8具有3Ar,9Bs构型,后者对应于通过x射线晶体学测定的(S)-(-)-烟碱.但是,(+)-8无法竞争[3H]-烟碱结合,其药理作用并未被美卡明胺阻断.
    Doi:10.1021/jm00074A019

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    主要参考文献

    参考标题:Synthesis Of 3H-Quinazolin-4-Ones And 4H-3,1-Benzoxazin-4-Ones Via Benzylic Oxidation And Oxidative Dehydrogenation Using Potassium Iodide-Tert-Butyl Hydroperoxide
    作者:R. Arun Kumar,C. Uma Maheswari,Satheesh Ghantasala,C. Jyothi,K. Rajender Reddy |发布日期:2011.2.11
    摘要:And Elegant Method For Benzylic Activation Was Demonstrated Employing The Potassium Iodide/tert-Butyl Hydrogen Peroxide Catalytic System. This Methodology Was Further Extended For The Synthesis Of Biologically Important Heterocycles Namely, 3H-Quinazolin-4-Ones And 4H-3,1-Benzoxazin-4-Ones Including Mecloqualone And Etaqualone Which Are Important Quinazolinone-Based Drugs Used For The Treatment Of Insomnia

    合成参考文献


    摘要:Llopis, Q.; Ayad, T.; Phansavath, P.; Ratovelomanana-Vidal, V., Science of Synthesis: Catalytic Reduction in Organic Synthesis, (2018) 2, 136.
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