CAS: 175791-53-4; 5-Iodo-7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidine

该化合物是一种热循环化合物,其特点是五位位置有替代碘的环状铁球芯,该结构是有机合成的多用途中间体,特别是在制药和农用化学的开发中.碘会增强反应性,促进交错反应,如铃木或松冈竹木交配,这是构建复杂分子结构的关键. 高纯度和稳定性使它适合医药化学的研究应用,经常被用于流动酶抑制剂和核核分子模拟器的合成. 该化合物定义明确的再活性特征可以确保合成途径的再生性.

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合成工艺路线路线简述

    📜7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶置于氢氧化钾,碘体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 2.0H,以70%的收率获得5-碘-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶
    参考文献:稠合杂芳族环系统.第24部分.吡咯烷[2,3-D ]嘧啶海洋生物碱刚性蛋白的合成
    标题:稠合杂芳族环系统.第24部分.吡咯烷[2,3-D ]嘧啶海洋生物碱刚性蛋白的合成
    摘要:海洋生物碱刚性蛋白是由2,4-二甲氧基-7-苯基磺酰基吡咯并[2,3-D ]嘧啶合成的.吡咯并[2,3-D ]嘧啶的锂化,然后用n,4-二甲氧基-N-甲基苯甲酰胺进行亲电取代,得到6-(4-甲氧基)苯甲酰基衍生物,其通过碱水解和随后的碘化反应转化为2,4-二甲氧基-5-碘吡咯并[2,3-D ]嘧啶-6-基4-甲氧基苯基酮.用2-(4-甲氧基苯基)-1,3,2-二氧杂硼烷进行钯催化的芳基化反应,然后用三溴化硼脱甲基,得到刚性蛋白.
    Doi:10.1039/p19960000459

    专利信息


    专利号:US-8093229-B2
    优先权日:2005-03-30
    标题 :Alkynyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines and related analogs as HSP90-inhibitors
    发明人:KASIBHATLA SRINIVAS RAO; BIAMONTE MARCO ANTONIO; SHI JIANDONG; BOEHM MARCUS F
    权利人:KASIBHATLA SRINIVAS RAO; BIAMONTE MARCO ANTONIO; SHI JIANDONG; BOEHM MARCUS F; CONFORMA THERAPEUTICS CORP
    摘要:Alkynyl pyrrolo [2,3-d] pyrimidines of Formula I are described and demonstrated to have utility as Heat Shock Protein 90 (HSP90) inhibiting agents used in the treatment and prevention of various HSP90 mediated disorders. Methods of synthesis and use of such compounds are also described and claimed.

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