CAS: 135108-48-4; 5-Amino-1-(2-Fluorophenyl)-1H-Pyrazole-4-Carbonitrile

相似化合物

51516-70-2 618091-61-5 630107-81-2

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orthoformic acid triethyl ester 2-fluorophenylhydrazine malononitrile Ethoxymethylenemalononitrile 4-Amino-1-(2-fluoro-phenyl)-5-methyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-one 5-amino-1-(2-fluorophenyl)-1H-pyrazole-4-carboxamide 1-(2-fluorophenyl)-1H-pyrazole-4-carbonitrile 5-chloro-1-(2-fluorophenyl)-1H-pyrazole-4-carbonitrile

📜2-氟苯胺置于盐酸,Tin(Ll) Chloride,Sodium Nitrite体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 1.0H,反应生成5-氨基-1-(2-氟苯基)-1H-吡唑-4-甲腈
参考文献:一系列1-甲基异鸟苷的吡唑并[3,4-D]嘧啶类似物的合成及腺苷受体亲和力.
标题:一系列1-甲基异鸟苷的吡唑并[3,4-D]嘧啶类似物的合成及腺苷受体亲和力.
摘要:吡唑并[3,4-D]嘧啶是嘌呤的吡唑并类似物.它们已被证明是一类具有a1腺苷受体亲和力的化合物.已经合成了两个系列的1-甲基异鸟苷的吡唑并[3,4-D]嘧啶类似物.第一个涉及n1位置的取代,而第二个涉及n5位置的取代.检查了烷基和芳基取代基.通过使用(R)-[3H]-N6-(苯基异丙基)腺苷结合测定法测试所有化合物的a1腺苷受体亲和力.3-氯苯基在n1位上显示最大活性,而丁基在n5位上显示最大活性.在这些位置的每一个中最好的取代基的组合增强了整体活性.最有效的化合物是4-氨基-5-N-丁基-1-(3-氯苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6(5H)-,Ic50为6.4 X 10(-6)m.通过用[3H] Cgs 21680进行a2腺苷受体亲和力测定,检查了在受体亚类上的选择性.这一系列化合物对a2受体的效力稍弱.4-氨基-5-N-丁基-1-(3-氯苯基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧
Doi:10.1021/jm00113A031