CAS: 1231930-82-7; N-(5-((4-Ethylpiperazin-1-yl)Methyl)Pyridin-2-yl)-5-Fluoro-4-(4-Fluoro-1-Isopropyl-2-Methyl-1H-Benzo[d]Imidazol-6-yl)Pyrimidin-2-Amine Methanesulfonate
该化合物是一种小分子抑制剂,主要针对依赖环状动脉(CDKs),特别是CDK4和CDK6,在细胞循环调节中起着关键作用;该化合物用于治疗某些类型的癌症,特别是荷尔蒙受体阳性乳腺癌,抑制癌症细胞的扩散;巴马西里脑膜炎的特点是其能够破坏细胞循环,导致细胞循环停止,恶性细胞中出现吸附症;甲基盐形式增强了其溶解性和生物利用率,使其更有效地用于治疗;就物理特性而言,该化合物通常被作为白色的致白固体.该化合物的药理基因学,包括吸收,分布,新陈代谢和排泄,对于确定其临床环境中的功效和安全特征至关重要.与许多有针对性的疗法一样,在治疗期间,监测潜在副作用和药物相互作用至关重要.
- 英文名称N-(5-((4-Ethylpiperazin-1-yl)Methyl)Pyridin-2-yl)-5-Fluoro-4-(4-Fluoro-1-Isopropyl-2-Methyl-1H-Benzo[d]Imidazol-6-yl)Pyrimidin-2-Amine Methanesulfonate
- 中文名称N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸盐
- IUPAC名称N-(5-((4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-yl)-5-fluoro-4-(4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)pyrimidin-2-amine methanesulfonate
- 其它别名N-{5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl}-5-fluoro-4-(4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-2-pyrimidinamine methanesulfonate (11)
- CAS编号1231930-82-7
- MFCD编号:MFCD25562906
- FDA UNII编号:KKT462Q807
- 分子式:C28H36F2N8O3S
- 分子量:602.71
- 产品CID: 334548
- 同类组份化合物CAS1231929-97-7 (free base)1231930-82-7 (mesylate)
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 细胞周期(Cell Cycle)
物理性质
MSDS等安全信息
上下游产品
methanesulfonic acid 5-((4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)-6-methylpyridin-2-amine 6-(2-chloro-5-fluoropyrimidin-4-yl)-4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzo[d]imidazole 5-bromo-2-chloropyridine合成工艺路线路线简述
(E)-N'-(4-Bromo-2,6-Difluorophenyl)-N-Isopropylethanimidamide置于n-甲基甲酰胺,Bis-Triphenylphosphine-Palladium(II) Chloride,Tris-(Dibenzylideneacetone)Dipalladium(0),Potassium Tert-Butylate,Potassium Acetate,Palladium Diacetate,Sodium Carbonate,Caesium Carbonate,4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽,三环己基膦体系中,用 1,4-二氧六环,甲醇,乙二醇二甲醚,二氯甲烷,水,二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 5.0H,反应生成Ly2835219甲磺酸盐
参考文献: Combination Therapy For Cancer[fr] Polythérapie Contre Le Cancer
标题: Combination Therapy For Cancer[fr] Polythérapie Contre Le Cancer
摘要:本发明提供了用于治疗和治疗非小细胞肺癌的药物制剂的制备以及治疗方法,包括:[5-(4-乙基哌嗪-1-基甲基)-吡啶-2-基]-[5-氟-4-(7-氟-3-异丙基-2-甲基-3H-苯并咪唑-5-基)-嘧啶-2-基]-胺,或其药学上可接受的盐,与抗vegfr2抗体结合,最好是拉姆西单抗.
海关参考信息
- 2921211000-乙二胺
2933310010-吡啶
2901100000-饱和无环烃
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- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
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标题 :A kind of synthesis method of abeciclib
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1: Naz S, Sowers AL, Choudhuri R, Wissler MF, Gamson J, Mathias A, Cook JA, Mitchell JB. Abemaciclib, a Selective CDK4/6 Inhibitor Enhances the Radiosensitivity of Non-Small Cell Lung Cancer in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2018 May 1. pii: clincanres.3575.2017. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-17-3575. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.celrep.2018.02.053. doi: 10.1080/14656566.2018.1448787. Epub 2018 Mar 9. doi: 10.2147/DDDT.S137783. eCollection 2018. Review.
5: O'Brien N, Conklin D, Beckmann R, Luo T, Chau K, Thomas J, Mc Nulty A, Marchal C, Kalous O, von Euw E, Hurvitz S, Mockbee C, Slamon DJ. Preclinical Activity of Abemaciclib Alone or in Combination with Antimitotic and Targeted Therapies in Breast Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 May;17(5):897-907. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-17-0290. Epub 2018 Feb 26. doi: 10.18632/oncotarget.22244. eCollection 2017 Nov 21.
7: Gong X, Litchfield LM, Webster Y, Chio LC, Wong SS, Stewart TR, Dowless M, Dempsey J, Zeng Y, Torres R, Boehnke K, Mur C, Marugán C, Baquero C, Yu C, Bray SM, Wulur IH, Bi C, Chu S, Qian HR, Iversen PW, Merzoug FF, Ye XS, Reinhard C, De Dios A, Du J, Caldwell CW, Lallena MJ, Beckmann RP, Buchanan SG. Genomic Aberrations that Activate D-type Cyclins Are Associated with Enhanced Sensitivity to the CDK4 and CDK6 Inhibitor Abemaciclib. Cancer Cell. 2017 Dec 11;32(6):761-776.e6. doi: 10.1016/j.ccell.2017.11.006. doi: 10.18632/oncotarget.19618. eCollection 2017 Nov 10.
合成参考文献
参考文献:10.1016/j.ejmech.2018.08.043
摘要:Zhao H, Hu X, Cao K, Zhang Y, Zhao K, Tang C, Feng B. Synthesis and SAR of 4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline derivatives as potent and selective CDK4/6 inhibitors. European Journal of Medicinal Chemistry. 2018 Sep;157():935–45. doi: 10.1016/j.ejmech.2018.08.043.
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