CAS: 122520-79-0; (E)-2-Cyano-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)Acrylic Acid

该化合物是一种选择性的抗暴剂,其特点是能够定位和调节细胞扩散和差异中涉及的具体信号路径.作为Tyrrphostin家族的成员,它表现出对上皮生长因子受体(EGFR)强氧因子(Tyrosine irassase)活动的竞争性抑制,使它成为研究受体代导信号传输的宝贵工具.它的特性完善机制和高度特殊性使研究人员能够调查暴风因子在各种生物过程中的作用,包括癌症和炎症.AG30由于其可逆的约束性和最低目标外效应,对解剖依赖EGFR的路径特别有用.

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CAS号132464-92-7 2-(1-噻吩)-3,4-二羟... | CAS号139-85-5 原儿茶醛; 原二茶醛; 茶酚甲... | CAS号372-09-8 氰基乙酸

合成工艺路线路线简述

    📜(E)-Tert-Butyl-2-Cyano-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)Acrylate置于三氟乙酸体系中,化学反应 1.5H,以90%的收率获得酪氨酸磷酸化抑制剂 Ag 30
    参考文献:具有体内抗伤害感受活性的首个两孔域钾通道twik相关的k +通道1-选择性激动剂的开发.
    标题:具有体内抗伤害感受活性的首个两孔域钾通道twik相关的k +通道1-选择性激动剂的开发.
    摘要:Twik相关的k +通道trek-1最近已成为开发新型镇痛药的有吸引力的治疗靶标,表明trek-1的激活可能导致疼痛抑制.在这里,我们报告了一系列取代的丙烯酸(合成1-54)基于我们以前的咖啡酸酯酯的工作.通过电生理学评估了类似物调节trek-1通道的能力以及体内抗伤害感受活性(乙酸诱导的扭体法和热板法),从而鉴定出了一系列能够激活trek-1的新型分子.并在体内显示出强大的抗伤害感受活性.呋喃基类似物36是该系列中最有前途的.
    Doi:10.1021/acs.Jmedchem.6B01285

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    主要参考文献


    1: Roy S, Ganguly A, Haque M, Ali H. Angiogenic Host Defense Peptide AG-30/5C and Bradykinin B2 Receptor Antagonist Icatibant Are G Protein Biased Agonists for MRGPRX2 in Mast Cells. J Immunol. 2019 Feb 15;202(4):1229-1238. doi: 10.4049/jimmunol.1801227. Epub 2019 Jan 16.
    2: Kiatsurayanon C, Niyonsaba F, Chieosilapatham P, Okumura K, Ikeda S, Ogawa H. Angiogenic peptide (AG)-30/5C activates human keratinocytes to produce cytokines/chemokines and to migrate and proliferate via MrgX receptors. J Dermatol Sci. 2016 Sep;83(3):190-9. doi: 10.1016/j.jdermsci.2016.05.006. Epub 2016 May 11. 64(2):594-603. doi: 10.1007/s12026-015-8759-5. 13(3):535-46. doi: 10.1111/j.1582-4934.2008.00341.x. Epub 2008 Apr 9.
    5: Olsen JR, Dehdashti F, Siegel BA, Zighelboim I, Grigsby PW, Schwarz JK. Prognostic utility of squamous cell carcinoma antigen in carcinoma of the cervix: association with pre- and posttreatment FDG-PET. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2011 Nov 1;81(3):772-7. doi: 10.1016/j.ijrobp.2010.06.008. Epub 2010 Oct 1. 112(43):13608-19. doi: 10.1021/jp712087m. Epub 2008 Oct 3.

    合成参考文献


    参考文献:10.1042/bj20040285
    摘要:Welsh M, Welsh C, Ekman M, Dixelius J, Hägerkvist R, Annerén C, Akerblom B, Mahboobi S, Chandrasekharan S, Liu ET. The tyrosine kinase FRK/RAK participates in cytokine-induced islet cell cytotoxicity. Biochem J. 2004 Aug 15;382(Pt 1):261–8.
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