📜N-Boc-L-缬氨醇置于三乙胺,磺酰氯体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 0.33H,以85%的收率获得(4S)-4-I-丙基-1,2,3-氧代噻唑烷-2,2-二氧化物-3-羧酸叔丁酯
参考文献:一个新的 1,2,3-Oxathiazolidine-2,2-Dioxide 膦酸酯衍生物家族:合成,表征和抗癌评估
标题:一个新的 1,2,3-Oxathiazolidine-2,2-Dioxide 膦酸酯衍生物家族:合成,表征和抗癌评估
摘要:图形摘要摘要描述了具有环状磺酰胺部分的新系列有机磷化合物的有效合成.在四个步骤(还原,N-Boc 保护,环化和裂解)后,由 α-氨基酸制备环状磺酰胺前体.新的有机膦酸酯是从环状磺酰胺(氯乙酰化,然后通过 Arbuzov 反应进行磷酸化)开始的两步内合成的.特定的化合物 7-A(膦酸二乙酯 {2-[(4S)-4-Benzyl-1,2,3-Oxathiazolidin-3-Yl-2,2-Dioxyde]-2-Oxoethyl})在针对一组四种细胞系(jurkat,K562,U266 和 A431)的体外细胞毒活性.对于所有这些细胞,合成的化合物显示出低细胞毒性,即使在高浓度水平 (4 Mm) 下也是如此.
Doi:10.1080/10426507.2016.1274992