CAS: 873566-75-7; 3-Amino-4-Fluorophenylboronic Acid

该化合物是一种有机化合物,其特点是存在一个氨基氨基环上同时存在一个氨基组和一个碳酸功能组,分子结构的特征是相对于氨基环的准位置的氟原子,这可能影响其再活动性和溶解性,这种化合物一般是白色的,是非白色固体的,并且由于存在溴酸组,在水和酒精等极溶剂中可以溶解,在有机合成中经常使用,特别是在制药和农用化学品开发中,因为它能够形成可逆的共价结合,与二醇形成联系. 碱酸混合物在相互交错的反应中也起着关键作用,例如铃木-米亚拉的结合,使得它对于复杂的有机分子合成具有价值.此外,氨基和氟基亚基亚基成分的存在可以加强其生物活动和各种应用中的选择性.

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ortho-nitrofluorobenzene tetrahydroxydiboron 5-bromo-2-fluoroaniline 1-Bromo-4-fluorobenzene 3-(methanesulfonylamino)-4-fluoro-phenylboronic acid (4S,5R)-3-{[3'-amino-4'-fluoro-4-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]methyl}-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one 3-[(3R)-N-tert-butoxycarbonylpiperidin-3-ylcarbonylamino]-4-fluorophenylboronic acid 2-fluoro-5-(5-nitro-1-trityl-1H-indazol-3-yl)-phenylamine

合成工艺路线路线简述

    对溴氟苯置于magnesium Hydroxide,Palladium On Activated Charcoal,氢气,硝酸体系中,用 四氢呋喃,甲醇,乙醇 作为反应溶剂,化学反应 5.5H,反应生成 3-氨基-4-氟苯硼酸
    参考文献:一种合成3-氨基-4-氟苯硼酸的方法
    标题:一种合成3-氨基-4-氟苯硼酸的方法
    摘要:本发明属于有机化学物合成领域.一种合成3-氨基-4-氟苯硼酸的方法,包括以下三个步骤:第一步将对氟溴苯制成格氏试剂,然后与硼酸三甲酯反应得到中间体对氟苯硼酸a;第二步中间体a与发烟硝酸反应反应生成中间体3-硝基-4-氟苯硼酸b;第三步中间体b在钯碳的催化下加氢反应生成产品3-氨基-4-氟苯硼酸c.本发明合成方法原料易得,操作简单,成本较低,提供一种制备3-氨基-4-氟苯硼酸的适宜路径.

    专利信息


    专利号:US-9834551-B2
    优先权日:2013-04-18
    标 题 :Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines and substituted pyrazolo[3,4-b]pyridines as ITK and JAK kinase inhibitors
    发明人:VANKAYALAPATI HARIPRASAD; YERRAMREDDY VENKATAKRISHNAREDDY; GANGIREDDY PARAMAREDDY; APPALANENI RAJENDRA P
    权利人:ARRIEN PHARMACEUTICALS LLC
    摘要:The present invention relates to compounds described by Formula I: n nsalts thereof, their synthesis, and their use as ITK and JAK3 inhibitors including such compounds and methods of using said compounds in the treatment of various diseases and or disorders such disease associated with abnormal cell growth such as autoimmune, inflammation, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, atherosclerosis, ulcerative colitis, psoriatic arthritis, psoriasis, Crohn's, metabolic and cancer diseases. The present invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions and processes for preparing the compounds of the invention.
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    参考文献:10.1007/s00396-025-05463-y
    摘要:Miki R, Yamaki T, Uchida M, Natsume H. pH-responsive in situ gelation via phenylboronate-glucamine ester-crosslinking in modified hyaluronan at physiological pH. Colloid Polym Sci. 2025 Jul 02;303(10):2073–83. doi: 10.1007/s00396-025-05463-y.
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