📜L-苯丙氨酸置于氯甲酸乙酯,三乙胺,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,1,4-二氧六环,水 作为反应溶剂,化学反应 13.25H,反应生成 N-(叔丁氧羰基)苯丙氨酰甘氨酸甲酯
参考文献:环氧合酶2的工程底物:与花生四烯酸同构的五肽,用于控制炎症.
标题:环氧合酶2的工程底物:与花生四烯酸同构的五肽,用于控制炎症.
摘要:除了通过酶抑制作用来作用抗炎剂的常规方式外,本文中还为cox-2提供了另一种底物.以脯氨酸为中心的五肽与花生四烯酸同构,其对cox-2具有明显的选择性,克服了乙酸和福尔马林引起的大鼠疼痛,几乎达到80%,被该酶作为底物处理.值得注意的是,Cox-2将五肽代谢成主要由二肽和三肽组成的小片段,从而确保了该肽在体内条件下的安全分解.肽的cox-2介导的代谢动力学参数kcat / Km(6.3x105 M-1 S-1)与花生四烯酸的9.5x105 M-1 S-1非常相似.通过分子动力学研究和y385F Cox-2的使用证明,
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.9B00823