CAS: 1040400-87-0; (2-Amino-5-Fluorophenyl)Boronic Acid

该化合物是一种含有氨基和氟替代苯环的碳酸衍生物,该化合物在铃木-宫浦交叉反应中被广泛用作关键中间体,能够高度选择性地合成双aryl结构.电排油氟合物组的存在可增强反应性,而氨基氨基氟合物组则具有额外的功能化潜力.在用于制造复杂分子的制药和农用化学研究中特别有用.该化合物在标准处理条件下具有良好稳定性,与一系列反应条件相容,因此在有机合成中成为多功能建筑块.

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相似化合物

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上下游产品

2-bromo-4-fluoroaniline 4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]-dioxaboralane 4'-[3-(2-chloro-benzyl)-2-imino-2,3-dihydro-benzoimidazol-1-yl]-5-fluoro-biphenyl-2-ylamine

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Amino-5-Fluorobenzeneboronic Acid 主要起始原料 2-Bromo-4-Fluoroaniline And Pinacolborane
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Bromo-4-Fluoroaniline 和 Pinacolborane
📜2-溴-4-氟苯胺,频那醇硼烷置于bis-Triphenylphosphine-Palladium(II) Chloride,三乙胺体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应 22.0H,以78%的收率获得2-氨基-5-氟苯硼酸
参考文献:用于抗疟,抗增殖和抗微生物活性的异隐油平和区域异构体的四环系统的合成和评价
标题:用于抗疟,抗增殖和抗微生物活性的异隐油平和区域异构体的四环系统的合成和评价
摘要:合成了一系列新的基于喹啉的四环系统,并在体外评估了它们的抗疟原虫,抗增殖和抗菌活性.新型氢碘酸盐10和21显示出最有希望的抗疟原虫抑制作用,化合物10显示出比所用标准更高的选择性.抗增殖试验显示新型吡啶并菲啶4B对人前列腺癌 (Ic 50 = 24 Nm) 的活性明显高于用于临床治疗的嘌呤霉素 (Ic 50 = 270 Nm) 和多柔比星 (Ic 50 = 830 Nm).吡啶并咔唑9对所有采用的癌细胞系也具有中等效果,此外还显示出出色的生物膜抑制(9A:Mbic = 100 µm;9B:Mbic = 100 µm).
Doi:10.3390/molecules26113268

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合成参考文献


摘要:Davies, G. H. M.; Wisniewski, S. R., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2021) 2, 203.
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