CAS: 360-64-5; 2-(Trifluoromethyl)Benzamide

该化合物是一种氟芳香氨化合物,其特点是,在苯并胺骨架的正方位上存在三氟甲基组,这一结构特征增强了其电子拖网特性,使其成为有机合成和制药研究的宝贵中间体.三氟甲基组有助于改善代谢稳定性和亲脂性,这在药物设计中是有利的.该化合物通常用于农用化学,生物活性分子和特殊材料的开发.其高纯度和定义明确的化学特性确保了交叉相交,核循环替代和氨化联结形成等反应的一贯性.对于需要精确氟化建筑块的研究和工业应用来说,是合适的.

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上下游产品

CAS号312-94-7 2-三氟甲基苯甲酰氯 | CAS号3038-48-0 2-三氟甲基苯乙酸 | CAS号447-60-9 邻三氟甲基苯腈 | CAS号3930-83-4 2-碘苯甲酰胺 | CAS号77152-08-0 copper(1+),trif... | CAS号433-97-6 邻三氟甲基苯甲酸 | CAS号344-96-7 2-(三氟甲基)苯甲酸甲酯 | CAS号529-19-1 邻甲基苯腈 | CAS号2635-68-9 2-(三氯甲基)苯甲腈 | CAS号66332-96-5 氟酰胺 | CAS号447-60-9 邻三氟甲基苯腈 | CAS号3048-01-9 2-(三氟甲基)苄胺 | CAS号433-97-6 邻三氟甲基苯甲酸 | CAS号2944-97-0 [2-(trifluorome... | CAS号88-17-5 2-氨基三氟甲苯

合成工艺路线路线简述

    2-硝基-Alpha,Alpha,Alpha-三氟甲苯置于四丁基氟化铵,双氧水,Sodium Hydroxide体系中,用 水,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 12.0H,反应生成2-(三氟甲基)苯甲酰胺
    参考文献:一种邻三氟甲基苯甲酰胺的制备方法
    标题:一种邻三氟甲基苯甲酰胺的制备方法
    摘要:本发明公开了一种邻三氟甲基苯甲酰胺的制备方法.该制备方法包括如下步骤:(1)在有机溶剂中,将邻硝基三氟甲苯和氟化盐进行如下所示的脱硝氟代反应,得到邻氟三氟甲苯;(2)在有机溶剂中,将邻氟三氟甲苯和氰基化试剂进行如下所示的脱氟氰代反应,得到邻三氟甲基苯腈;(3)在碱存在下,将邻三氟甲基苯腈,过氧化氢进行如下所示的水解反应.该制备方法后处理简单,产物纯度高,杂质少,收率高.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2016194279-A1
    优先权日:2012-12-09
    标 题 :One pot process for the conversion of aroyl chlorides to acyl thioureas
    发明人:CHEPURI VENKATA RAMANA; BEERAN SENTHILKUMAR
    权利人:COUNCIL SCIENT IND RES
    摘要:The present invention disclose an improved one pot process for synthesis of acyl thioureas of formula (I), with yield greater than 80%, from aroyl chlorides of formula (I) wherein, R′ is an aryl or a heteroarylene group substituted with one or more groups selected from hydrogen, alkyl, alkylene, alkynyl, alkoxy, alkenyloxy, halo, hydroxyl, nitro, amino, carboxyl, ester, halogenated hydrocarbon or an aryl or heteroaryl; R″ and R′″ are selected independently from hydrogen, alkyl, alkylene, alkynyl, alkoxy, alkenyloxy, halo, hydroxyl, nitro, amino or halogenated hydrocarbon.

    专利号:US-7179918-B2
    优先权日:2001-06-11
    标 题:HIV protease inhibitors, compositions containing the same, their pharmaceutical uses and materials for their synthesis
    发明人:CANAN KOCH STACIE S; ALEXANDER THERESE N; BURKE BENJAMIN J; JEWELL TANYA M; KUCERA DAVID J; LINTON MARIA ANGELICA; MITCHELL JR LENNERT J; REICH SIEGFRIED H; SKALITZKY DONALD J; TATLOCK JOHN H; VARNEY MICHAEL D; VIRGIL SCOTT C; WEBBER STEPHEN E; WORLAND STEPHEN T; BARVIAN MARK; BOLTON GARY; BOYER JR FREDERICK EARL; MACHAK JEFFREY J; HOLLER TOD; MURPHY SEAN T; MELNICK MICHAEL; JOSYULA VARA PRASAD
    权利人:AGOURON PHARMA
    摘要:Compounds of the formula: n nwhere the formula variables are as defined herein, are disclosed that advantageously inhibit or block the biological activity of the HIV protease. These compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with the HIV virus. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also described.

    专利号:WO-9948868-A9
    优先权日:1998-03-26
    标 题 :Heterocyclic classes of compounds for the modulating tyrosine protein kinase
    发明人:FONG ANNIE; HANNAH ALISON; HARRIS G DAVIS; HIRTH PETER; HUBBARD STEVEN R; LANGECKER PETER; LIANG CONGXIN; MCMAHON GERALD; MOHAMMADI MOOSA; SCHLESSINGER JOSEPH; SHAWVER LAURA K; SUN LI; TANG PENG C; ULLRICH AXEL
    权利人:SUGEN INC; UNIV NEW YORK; MAX PLANCK INST FUR BIOCHEMIE; FONG ANNIE; HANNAH ALISON; HARRIS G DAVIS; HIRTH PETER; HUBBARD STEVEN R; LANGECKER PETER; LIANG CONGXIN; MCMAHON GERALD; MOHAMMADI MOOSA; SCHLESSINGER JOSEPH; SHAWVER LAURA K; SUN LI; TANG PENG C; ULLRICH AXEL
    摘要:The invention relates to certain indolinone-based and pyrazolylamide-based compounds, their method of synthesis, and combinatorial libraries consisting of the compounds. The invention also relates to methods of modulating the function of protein kinases using these compounds and methods of treating diseases by modulating the function of protein kinases and related signal transduction pathways.

    专利号:EP-4630405-A1
    优先权日:2022-12-06
    标题 :Process for the synthesis of substituted tetrahydrofuran modulators of sodium channels

    专利号:WO-2012014114-A1
    优先权日:2010-07-30
    标 题:Matrix metalloproteinase inhibitors
    发明人:KHERA MANOJ KUMAR; SATTIGERI JITENDRA; SATTIGERI VISWAJANANI; YADAV NEERAJ KUMAR; KUMAR KEWAL; RAUF ABDUL REHMAN ABDUL; CLIFFE IAN A; BHATNAGAR PRADIP KUMAR; RAY ABHIJIT; SRIVASTAVA PUNIT; DASTIDAR SUNANDA GHOSH
    权利人:RANBAXY LAB LTD; KHERA MANOJ KUMAR; SATTIGERI JITENDRA; SATTIGERI VISWAJANANI; YADAV NEERAJ KUMAR; KUMAR KEWAL; RAUF ABDUL REHMAN ABDUL; CLIFFE IAN A; BHATNAGAR PRADIP KUMAR; RAY ABHIJIT; SRIVASTAVA PUNIT; DASTIDAR SUNANDA GHOSH
    摘要:The present invention relates to certain hydroxy propionic acid derivatives and the processes for the synthesis of the same. This invention also relates to pharmacological compositions containing the compounds of the present invention, and methods of treating asthma, rheumatoid arthritis, COPD, rhinitis, osteoarthritis, psoriatic arthritis, psoriasis, pulmonary fibrosis, pulmonary inflammation, acute respiratory distress syndrome, perodontitis, multiple sclerosis, gingivitis, atherosclerosis, dry eye, neointimal proliferation, which leads to restenosis and ischemic heart failure, stroke, renal diseases, tumor metastasis, and other inflammatory disorders characterized by over-expression and over activation of a matrix metalloproteinase using the compounds.

    专利号:WO-2012094334-A1
    优先权日:2011-01-04
    标题 :One-step 18f labeling of biological substrates and uses of 18f labeled biological substrates
    发明人:CHEN XIAOYUAN; JACOBSON WEISS ORIT
    权利人:US HEALTH; CHEN XIAOYUAN; JACOBSON WEISS ORIT
    摘要:Disclosed is a rapid one-step 18 F radiolabeling method for biological substrates that contain a specific arene group activated for nucleophilic aromatic substitution with 18 F. The method involves reacting a biological substrate having at least one 4-nitro-3-trifluorobenzamide moiety covalently bonded thereto with a 18 F anion in the presence of a cryptand. The method of the present invention has one or more advantages: significantly shortens reaction and overall synthesis time; requires low amount of precursor; and provides acceptable yields of high specific activity product. Also disclosed are methods of identifying a cell or population of cells expressing a protein or peptide of interest and methods for diagnosing a disease in a subject. Further disclosed are 18 F labeled compounds of formula (I): wherein X, n, R 1 , R 2 , and R 3 are as described herein.
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    主要参考文献

    [参考文献]: D Rouquié, Et Al. Thyroid Tumor Formation In The Male Mouse Induced By Fluopyram Is Mediated By Activation Of Hepatic Car/pxr Nuclear Receptors. Regul Toxicol Pharmacol. 2014 Dec;70(3):673-80.

    合成参考文献


    摘要:Glushkov, V. A.; Shklyaev, Yu. V., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 3, 254.
    摘要:Silva, V. L. M.; Pinto, D. C. G. A.; Santos, C. M. M.; Rocha, D. H. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2022) 3, 286.
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