CAS: 10045-25-7; 1,4,7,10-Tetraazacyclododecane Tetrahydrochloride

该化合物是一种环状多胺,其独特结构由12个环组成,内含4个氮原子和8个碳原子,已知该化合物有能力形成稳定的复合体,有各种金属离子,使其在协调化学和药用化学潜在应用方面具有价值,特别是在药物交付和成像方面.盐化物形式表明该化合物已经成质,提高了其在水中的溶解性,适合生物应用.循环及其衍生物经常因其发相特性而进行研究,可用于研制磁共振成成像的对比剂(MRI)和金属制疗程设计.此外,多种矿群的存在可以进一步发挥功能,能够将各种可使化合物特性适合具体应用的亚化组体纳入其中.

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cyclen tetratosylate cyclen-glyoxal 4,14010,13>tetradecanecis-13-1,4,7,10-tetraazatetracyclo5.5.2.04,14010,13tetradecane triethylentetramine 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetrakis(methylene phosphonic acid) 1,4,7,10-tetraazacyclododecan 1,7-bis(4-toluenesulphonyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane cyclen tetratosylate

合成工艺路线路线简述

    专利信息


    专利号:US-5428155-A
    优先权日:1984-10-18
    标题 :Synthesis of polyazamacrocycles with more than one type of side-chain chelating groups
    发明人:SHERRY A DEAN; WESTRENEN JEROEN VAN
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:The pH controlled selectivity of the sulfomethylation reaction is used to prepare a series of di-, tri-, tetra- and hexaazacyclomacrocycles with specified patterns of pendent side-chain chelating groups. The prepared mono and diacetic acid derivatives, together with monomethylenephosphonate and monomethylenephosphinate derivatives of [12]aneN4, [12]aneN3 and [9]aneN3, make these types of ligands easily available by a synthetic pathway that avoids the use of protective groups. The invention thus comprises a variety of compounds, methods and uses characterized by relatively high synthetic yields of polyazamacrocyclic ligands exhibiting a wide and predictable choice of metal ion binding constants water and lipid solubilities by reason of their substituent pendent groups.

    专利号:US-5639879-A
    优先权日:1993-04-02
    标题:Macrocyclic polyaminocarboxylates for stable radiometal antibody conjugates for therapy, spect and pet imaging
    发明人:MEASE RONNIE C; MAUSNER LEONARD F; SRIVASTAVA SURESH C
    权利人:ASS UNIVERSITIES INC
    摘要:A simple method for the synthesis of 1,4,7, 10-tetraazacyclododecane N,N'N',N''-tetraacetic acid and 1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane N,N',N',N''-tetraacetic acid involves cyanomethylating 1,4,7, 10-tetraazacyclododecane or 1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane to form a tetranitrile and hydrolyzing the tetranitrile. These macrocyclic compounds are functionalized through one of the carboxylates and then conjugated to various biological molecules including monoclonal antibodies. The resulting conjugated molecules are labeled with radiometals for SPECT and PET imaging and for radiotherapy.

    专利号:WO-9312097-A1
    优先权日:1984-10-18
    标 题 :Synthesis of polyazamacrocycles with more than one type of side-chain chelating groups

    专利号:EP-0618910-A1
    优先权日:1984-10-18
    标题 :Synthesis of polyazamacrocycles with more than one type of side-chain chelating groups

    专利号:US-5316757-A
    优先权日:1984-10-18
    标题 :Synthesis of polyazamacrocycles with more than one type of side-chain chelating groups

    专利号:US-5428156-A
    优先权日:1993-04-02
    标题:Synthesis of macrocyclic polyaminocarboxylates and their use for preparing stable radiometal antibody immunoconjugates for therapy, spect and pet imaging
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    参考文献:10.1134/s1070363215090091
    摘要:Tsebrikova GS, Baulin VE, Kalashnikova IP, Ragulin VV, Zavel’skii VO, Maruk AY, Lunev AS, Klement’eva OE, Kodina GE, Tsivadze AY. Cyclen-containing phosphonic acids as components of osteotropic 68Ga radiopharmaceuticals. Russian Journal of General Chemistry. 2015 Sep;85(9):2071–9. doi: 10.1134/s1070363215090091.
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