CAS: 32780-65-7; 5-(2-Amino-1-Hydroxyethyl)-2-Hydroxybenzamide Hydrochloride

该化合物是一种化学合成化合物,其基芯为苯胺核心,由氨基和羟基功能组替代,其结构包括了水利和反应聚苯乙烯,使其成为医药和有机合成的多功能中间体.盐盐形式提高了溶解性和稳定性,便利了处理和储存.该化合物在生物活性分子的开发方面特别宝贵,因为它有可能在矿和氢氧基矿址进一步功能化.其精确分子结构确保了连贯一致的再活动性,使之适合医药化学的应用,特别是在合成抗体受体或其他治疗剂方面.

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methyl 5-(2-amino-1-hydroxyethyl)-2-hydroxybenzoate hydr°Chlorideethyl>benzamide hydr°Chloride2-hydroxy-5-1-hydroxy-2-(3-oxo-3-phenylpropyl)aminoethylbenzamide hydr°Chloride

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Labetalol Ep Impurity D 主要起始原料 Benzoic Acid, 5-(2-Amino-1-Hydroxyethyl)-2-Hydroxy-, Methyl Ester, Hydrochloride (1:1)
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Benzoic Acid, 5-(2-Amino-1-Hydroxyethyl)-2-Hydroxy-, Methyl Ester, Hydrochloride (1:1)
📜Methyl 5-(2-Amino-1-Hydroxyethyl)-2-Hydroxybenzoate Hydrochloride置于ammonium Hydroxide体系中,化学反应 192.0H,以62%的收率获得拉贝洛尔杂质d(Ep)
参考文献:来自水杨酰胺的芳基乙醇胺具有α-和β-肾上腺素受体阻断活性.拉贝洛尔,其对映异构体和相关水杨酰胺的制备.
标题:来自水杨酰胺的芳基乙醇胺具有α-和β-肾上腺素受体阻断活性.拉贝洛尔,其对映异构体和相关水杨酰胺的制备.
摘要:已经制备了一系列基于水杨酰胺的苯乙醇胺(3),并显示出具有β-肾上腺素阻断特性.当碱性氮原子被某些芳烷基取代时,这些化合物也会封闭α-肾上腺素受体.1-甲基-3-苯基丙基衍生物拉贝洛尔(34)在动物和人类中均具有降压作用,并描述了其四种立体异构体的合成.在两个不对称中心具有r构型的对映体90具有大部分的β-阻断活性,但是几乎没有α-阻断活性.在醇碳上具有s构型并且在氨基取代基上具有r构型的化合物主要是α-肾上腺素受体阻断剂89.
Doi:10.1021/jm00348A013

海关参考信息

专利信息


专利号:US-5405872-A
优先权日:1990-09-22
标 题 :Anti-hypertensive tetralins
发明人:MCDERMED JOHN D; HURLEY KEVIN P; CHANG VINCENT H; TADEPALLI ANJANEYULU S
权利人:BURROUGHS WELLCOME CO
摘要:PCT No. PCT/GB91/01602 Sec. 371 Date Mar. 22, 1993 Sec. 102(e) Date Mar. 22, 1993 PCT Filed Sep. 19, 1991 PCT Pub. No. WO92/05143 PCT Pub. Date Apr. 2, 1992.This invention relates to tetralin derivatives useful in medicine for the treatment of hypertension, to the synthesis of the compounds, to the pharmaceutical formulations containing the compounds and the use of the compounds in medical practice.

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合成方法参考DOI号:10.1021/jm00348a013
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