📜Methyl 5-(2-Amino-1-Hydroxyethyl)-2-Hydroxybenzoate Hydrochloride置于ammonium Hydroxide体系中,化学反应 192.0H,以62%的收率获得拉贝洛尔杂质d(Ep)
参考文献:来自水杨酰胺的芳基乙醇胺具有α-和β-肾上腺素受体阻断活性.拉贝洛尔,其对映异构体和相关水杨酰胺的制备.
标题:来自水杨酰胺的芳基乙醇胺具有α-和β-肾上腺素受体阻断活性.拉贝洛尔,其对映异构体和相关水杨酰胺的制备.
摘要:已经制备了一系列基于水杨酰胺的苯乙醇胺(3),并显示出具有β-肾上腺素阻断特性.当碱性氮原子被某些芳烷基取代时,这些化合物也会封闭α-肾上腺素受体.1-甲基-3-苯基丙基衍生物拉贝洛尔(34)在动物和人类中均具有降压作用,并描述了其四种立体异构体的合成.在两个不对称中心具有r构型的对映体90具有大部分的β-阻断活性,但是几乎没有α-阻断活性.在醇碳上具有s构型并且在氨基取代基上具有r构型的化合物主要是α-肾上腺素受体阻断剂89.
Doi:10.1021/jm00348A013