CAS: 2719-27-9; Cyclohexanecarbonyl Chloride

该化合物是一种多用途氯乙烯衍生物,在有机合成中广泛使用,其主要优点包括作为碳化剂的高度活性,能够有效地将环乙烷类引入目标分子,该化合物因其稳定性和与各种反应条件的兼容性,在制备药品,农用化学品和特殊化学品方面特别宝贵;其循环结构具有可影响随后变异选择的性能和电子特性.

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39098-75-4 376348-75-3 33424-83-8

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phosgene cyclohexane oxalyl dichloride Cyclohexanecarboxylic acidacetic acid 2-cyclohexyl-2-oxoethyl ester N-(cyclohexanecarbonyl)piperidine cyclohexyl(thiophen-2-yl)methanone benzo[d][1,3]dioxol-5-yl cyclohexanecarboxylate

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Cyclohexanecarboxylic Acid Chloride 主要起始原料 Cyclohexanecarboxylic Acid
  • 98-89-5 + 707-74-4 = 2719-27-9 + 938-18-1
    反应条件:1.1 Catalysts: Iron Chloride (Fecl3); 4 H,100 °C
    标题:Preparation Of 2,4,6-Trimethylbenzoyl Chloride
    参考文献:China
环己甲酸置于氯化亚砜体系中,化学反应 1.5H,反应生成环己甲酰氯
参考文献:广谱金属-β-内酰胺酶抑制剂2-氨基吡咯-1-苄基-4,5-二苯基-1H-吡咯-3-腈的构效关系研究及优化
标题:广谱金属-β-内酰胺酶抑制剂2-氨基吡咯-1-苄基-4,5-二苯基-1H-吡咯-3-腈的构效关系研究及优化
摘要:对2-氨基-1-苄基-4,5-二苯基-1 H-吡咯-3-腈5A的衍生物进行的sar研究表明,3-腈基,邻位的4,5-二苯基和n-苄基侧链吡咯对于这些化合物对代表金属β-内酰胺酶(mbl)的三个主要亚类的成员的抑制能力很重要,即imp-1(代表b1亚组),Cpha(b2)和aim-1(b3) .5A与一系列酰氯和酸酐的偶联导致发现两种n-酰基酰胺衍生物10和11,作为该系列中两种最有效的imp-1抑制剂.但是,这些化合物对cpha和aim-1的疗效较差.5A的n-苯甲酰基衍生物对每个测试的mbl都具有很强的体外活性(抑制常数在低μm范围内).重要的是,该化合物还显着增强了产生imp-1,Cpha或aim-1的细胞培养物对美洛培南的敏感性.该化合物为靶向该酶家族每个主要亚组成员的通用mbl抑制剂的开发提供了一个有希望的起点.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2017.05.061

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9802934-B2
优先权日:2013-10-17
标 题 :Process for the synthesis of (R)-praziquantel
发明人:QIAN MINGXIN
权利人:TONGLI BIOMEDICAL CO LTD
摘要:The present disclosure relates to a process and new intermediates for the synthesis of (R)-praziquantel, which is obtained through four steps in proper order, that is, condensation reaction, reduction reaction, acylation reaction and ring-closing reaction, using (1R)-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-1-carboxylic acid as starting material. Overall, the present disclosure provides a (R)-praziquantel product with higher optical purity through a process route that is more cost effective and environmentally friendly.

专利号:US-6608196-B2
优先权日:2001-05-03
标题 :Process for solid supported synthesis of pyruvate-derived compounds
发明人:WANG BING; JANAGANI SATYANARAYANA; CALLAWAY WYETH B; SESSLER JONATHAN L
权利人:GALILEO PHARMACEUTICALS INC
摘要:Provided are processes for synthesizing structurally diverse pyruvate-derived compounds using a parallel approach on a solid phase support. Examples of such a solid phase support include resins which have also been used in solid phase peptide synthesis.

专利号:US-2007015798-A1
优先权日:2005-02-25
标 题 :Efficient and stereoselective process for large scale synthesis of (3R)-3-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[3,4-b]quinolin-9-one derivatives
发明人:LI XUN; LEMAIRE SEBASTIEN; MARKO ISTVAN; WILLEMSENS ALBERT
权利人:LI XUN; LEMAIRE SEBASTIEN; MARKO ISTVAN; WILLEMSENS ALBERT
摘要:This invention relates to an efficient process for large scale stereoselective production of (3R)-3-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[3,4-b]quinolin-9-ones and key intermediates used for the preparation of benzofuranyl pyrroloquinolones as potent and selective PDE5 inhibitors for the treatment of erectile dysfunction, as well as pharmaceutical compositions and methods of treatment utilizing these compounds.

专利号:US-5712269-A
优先权日:1993-04-05
标题 :M2 receptor ligand for the treatment of neurological disorders
发明人:MCCABE R TYLER; WILSON BRYAN R; RHODES CHRISTOPHER A
权利人:PHARMACEUTICAL DISCOVERY CORP
摘要:Muscarinic M2 receptor ligands are described which are suitable for the treatment of neurological disorders, and which may be administered with minimal side-effects. A method of synthesis of these compounds is also described.

专利号:US-11091445-B2
优先权日:2016-10-24
标题 :Compounds, process for obtaining the compounds, pharmaceutical composition, use of the compounds and method for treating psychiatric disorders and/or sleep disorders
发明人:RUCH WERNECK GUIMARÃES CRISTIANO; FELYPE ZANETI DE AZEVEDO HATYLAS; MASCARELLO ALESSANDRA; WATANABE DA COSTA RENATA; FREIRE TORRES RUSSO VALTER; MANNOCHIO DE SOUZA RUSSO ELISA
权利人:ACHE LABORATORIOS FARMACEUTICOS SA
摘要:The present disclosure relates to novel and inventive pharmacologically active benzimidazole derivative compounds, which surprisingly have high affinity for melatonin MT1 and MT2 receptors and low affinity for CYP450 complex enzymes, specially CYP1A2. The present invention also relates to novel and inventive routes of synthesis of these compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds and the use of these compounds in the treatment of individuals affected by psychiatric disorders and/or sleep disorders related to these receptors (specially depression, anxiety, circadian cycle disorders), in addition to a process for producing the composition.

专利号:US-4620009-A
优先权日:1980-03-17
标 题 :Synthesis of intermediates for tetramisole, levamisole and their derivatives
发明人:RAGHU SIVARAMAN; HOFFMANN ARTHUR K; SINGH BALWANT
权利人:CYANAMID AGRICULTURAL DE PUERT
摘要:A process for the manufacture of 1-(2-alkoxyethyl)-4-phenyl-4-imidazolin-2-ones, 1-(2-alkoxyethyl)-4-phenyl-2-imidazolidones, 1-(2-alkoxyethyl)-4-phenyl-imidazolidine-2-thiones, certain of the corresponding 1-(2-hydroxyethyl) derivatives and their 3-acylated derivatives, and certain related compounds which are all useful as intermediates in a new process for the manufacture of tetramisole, dl-2,3,5,6-tetrahydro-6-phenylimidazo-[2,1-b]thiazole, and its derivatives. The compound tetramisole is useful as an anthelmintic.
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主要参考文献

[参考文献]: Shigeo Hayashi, Et Al. Design, Synthesis And Structure-Activity Relationship Studies Of Novel And Diverse Cyclooxygenase-2 Inhibitors As Anti-Inflammatory Drugs. J Enzyme Inhib Med Chem. 2014 Dec;29(6):846-67.

合成参考文献


摘要:Margaretha, P., Science of Synthesis, (2009) 48, 446.
摘要:Chciuk, T. V.; Flowers, R. A.; Flowers, R. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 2, 252.
摘要:Chciuk, T. V.; Flowers, R. A.; Flowers, R. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 2, 257.
摘要:Weibel, J.-M.; Blanc, A.; Pale, P., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 1, 6.
摘要:Gagnon, A.; Benoit, E.; Le Roch, A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 4, 81.
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