CAS: 25900-61-2; 3-Amino-N-Methylbenzamide

该化合物是一种有机化合物,其特点是存在一个矿物质组和一个附属于苯环的氨化物功能组,该化合物通常具有与氨胺和氨化物有关的特性,例如由于存在一个可以进行氢联结的矿物质组,极地溶剂中的潜在溶性;苯化物会助长其芳香特性,并可能影响其再活动性和稳定性;该化合物可能参与各种化学反应,包括核循环代用品和串联过程,使其在合成有机化学中具有兴趣;此外,氨基氨基化合物的存在可能带来生物活动,表明在制药或农用化学中的潜在应用;

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CAS号3400-26-8 N-甲基-3-硝基苯甲酰胺 | CAS号99-05-8 间氨基苯甲酸 | CAS号74-89-5 氨基甲烷 | CAS号18759-96-1 3-氨基-N-甲基苄胺

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 3-Aminobenzoylmethylamide 主要起始原料 N-Methyl-3-Nitrobenzamide
  • (文献来源)合成步骤主要原料 N-Methyl-3-Nitrobenzamide
📜N-甲基-3-硝基苯甲酰胺置于铁粉,溶剂黄146体系中,用 Neat Liquid 用作溶剂,化学反应 0.25H,以79%的收率获得3-氨基-N-甲基苯甲酰胺
参考文献:2-芳氨基-6-乙炔基嘌呤是 Nek2 激酶的半胱氨酸靶向不可逆抑制剂
标题:2-芳氨基-6-乙炔基嘌呤是 Nek2 激酶的半胱氨酸靶向不可逆抑制剂
摘要:人们对与疾病状态有关的酶的共价抑制剂重新产生了兴趣,从而提供了几种针对与癌症相关的蛋白激酶的药物.我们现在报告了 6-乙炔基嘌呤的设计,合成和生物学评价,6-乙炔基嘌呤通过捕获靠近该蛋白激酶催化结构域的半胱氨酸残基 (Cys22) 来充当 Nek2 的共价抑制剂.对与 Nek2 复合的非共价抑制剂 3-((6-环己基甲氧基-7 H-嘌呤-2-基)氨基)苯甲酰胺的晶体结构的检查表明,用乙炔基取代烷氧基放置了炔烃的末端接近cys22并且处于与迈克尔加成的立体电子学要求兼容的位置.制备了一系列 6-乙炔基嘌呤并建立了抑制 Nek2 的结构活性关系 (Sar). 6-乙炔基-N-苯基-7 H-嘌呤-2-胺 [ic 50 0.15 μm (Nek2)] 和 4-((6-乙炔基-7 H-嘌呤-2-基)氨基)苯磺酰胺 (Ic 50 0.14)选择 Nek2 的抑制模式来确定 Nek2 的抑制模式,该抑制模式具有时间依赖性,不能通过添加
Doi:10.1039/d0Md00074D

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合成参考文献


摘要:Li, Y.; Fang, X.; Wang, Y., Science of Synthesis: DNA-Encoded Libraries, (2024) nan, 49.
摘要:Simmons, N.; Chheda, P.; Schuman, D., Science of Synthesis: DNA-Encoded Libraries, (2024) nan, 382.
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