📜4-(叔丁氧羰基氨基)吡啶置于正丁基锂,四溴化碳体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,以52%的收率获得(3-溴吡啶-4-基)氨基甲酸叔丁酯
参考文献:新的吲哚基双膦酸酯的合成及其在pe / Ca-Pj15细胞中的螯合能力评估
标题:新的吲哚基双膦酸酯的合成及其在pe / Ca-Pj15细胞中的螯合能力评估
摘要:双膦酸盐是最重要的一类抗吸收剂,可用于抗破骨细胞介导的骨质流失,最近在肿瘤学中也是如此.这些化合物对钙离子(ca 2+)具有高亲和力,因此靶向骨矿物质,在这些地方矿物质似乎被骨吸收破骨细胞选择性内化并抑制破骨细胞功能.它们广泛用于医疗保健中,但是会受到严重副作用的影响.双膦酸酯的药理特性取决于其分子结构,这通常是肠道吸收差和分布低的原因.在这项工作中,我们合成了六种具有可变取代的吲哚部分的新型双膦酸酯化合物,以评估它们在pe / Ca-Pj15细胞中的细胞外和细胞内钙螯合能力.初步的在硅片和体外adme研究还进行和结果表明,吲哚部分在细胞渗透性和代谢性质中起重要作用.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2015.08.019