CAS: 150728-13-5; 4,6-Dichloro-5-(2-Methoxyphenoxy)-2,2'-Bipyrimidine

该化合物是一种双丙胺衍生物,其特征是二氯和甲基苯氧基功能组,可增强合成化学的回作用和效用.该化合物是制作更复杂的七环系统,特别是制药和农用化学研究的多功能中间体.其双丙烯基核心具有结构性的僵硬性,而富含甲基氧氧基混合物则有利于选择性的修改.二氯代基体提供了反应性核生殖替代场所,能够进一步实现功能化.该化合物因其在交叉反应中的潜力和作为生物活性分子的建筑块而备受重视.高纯度和定义明确的再活动使其适合医学化学和材料科学的精确应用.

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CAS号150728-12-4 5-(2-甲氧基苯氧基)-[2... | CAS号329923-15-1 4-hydroxy-5-(2-... | CAS号329923-17-3 5-(2-methoxyphe... | CAS号20730-58-9 (2-甲氧基苯氧基)丙二酸二乙酯 | CAS号150726-89-9 2-(2-甲氧基苯氧基)丙二酸二甲酯 | CAS号14080-23-0 2-氰基嘧啶 | CAS号90-05-1 愈创木酚 | CAS号150727-06-3 波生坦中间体(II)

合成工艺路线路线简述

    甲基2-嘧啶甲亚氨酸酯置于sodium Ethanolate,氯化铵,Sodium Hydroxide,三氯氧磷体系中,用 甲醇,水,甲苯 用作溶剂,化学反应生成4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2,2'-二嘧啶
    参考文献:改进的波生坦一水合物的大规模合成
    标题:改进的波生坦一水合物的大规模合成
    摘要:K. Rajasekhara Raju,B. Shankar Reddy,Ys Somannavar,Bk Sinha,Pn Kishore Babu 和 K. Mohana Raju 化学研发,Aurobindo Pharma Ltd,调查编号 71 和 72,Indrakaran (V),Sangareddy (M),Medal District 502329,Telangana,India Synthetic Polymer Laboratory,Department Of Polymer Science And Technology,Sri Krishnadevaraya University,Anantapur 515055,Andhra Pradesh,India
    Doi:10.1080/00304948.2016.1234826

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2012136015-A1
    优先权日:2009-04-13
    标题:Process for preparation of endothelial receptor antagonist (bosentan)
    发明人:JOSHI SHREERANG; KHAN RASHID; BENDRE DEVEN; SALUNKHE DADASAHEB; GUDEKAR SANKET
    权利人:JOSHI SHREERANG; KHAN RASHID; BENDRE DEVEN; SALUNKHE DADASAHEB; GUDEKAR SANKET; SANDOZ AG
    摘要:The present invention relates to processes for the preparation of an endothelial receptor antagonist. The present invention particularly relates to synthesis of 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(2-pyrimidinyl)-4-pyrimidinyl]benzene sulfonamide (bosentan).

    专利号:US-2010256371-A1
    优先权日:2009-04-02
    标题:Processes for the preparation of bosentan and its intermediates thereof
    发明人:YADAV ROOP SINGH; KHAN MUBEEN AHMED; LAD SACHIN MAHADEO; TRIVEDI NIKHIL RASIKLAL; ARJUNAN SANKAR; PITALE GAJENDRA LAXMAN
    权利人:GLENMARK
    摘要:The present invention relates to processes for the preparation of bosentan and compounds that can be used as structurally novel intermediates for the synthesis thereof, and a pharmaceutical composition of the same.

    专利号:EP-2072503-B1
    优先权日:2007-12-18
    标题:Process for the preparation of bosentan
    发明人:TADDEI MAURIZIO; NALDINI DILETTA; ALLEGRINI PIETRO; RAZZETTI GABRIELE; MANTEGAZZA SIMONE
    权利人:DIPHARMA FRANCIS SRL
    摘要:A process for the preparation of 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxy-ethoxy)-5-(2-methoxy-phenoxy)-[2,2']bipyrimidinyl-4-yl]-benzenesulfonamide, bosentan, comprising the reaction of a compound of formula ( II ) or a salt thereof, nwherein Z is an optionally protected hydroxy group, nwith a compound of formula ( III ), nin the presence of a base; and, if necessary, the removal of the hydroxy-protecting group, and/or, if desired, the conversion of a compound of formula (I) to a salt thereof, or vice versa ; and novel intermediates useful for its synthesis.

    专利号:WO-2010012637-A1
    优先权日:2008-08-01
    标题 :Process for the preparation of bosentan
    发明人:RODRIGUEZ ROPERO SERGIO; HUGUET CLOTET JUAN
    权利人:INKE SA; RODRIGUEZ ROPERO SERGIO; HUGUET CLOTET JUAN
    摘要:The present invention provides a novel process for obtaining Bosentan, with few synthesis steps, by coupling the intermediate pyrimidine derivative of formula I with the sulfonamide derivative of formula II. The use of said process prevents the protection of the hydroxyl group of the sulfonamide II and thus is of considerable interest for obtaining Bosentan in a large industrial scale. The invention also refers to the intermediates of formula II and to a process for its production.

    专利号:CN-113072504-B
    优先权日:2021-03-29
    标题 :A kind of chemical synthesis method of bosentan metabolite

    专利号:CN-113072504-A
    优先权日:2021-03-29
    标题 :A chemical synthesis method of bosentan metabolites
    常州市启迪化工有限公司
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    参考文献:10.1107/s160053681101419x
    摘要:Ren TT, Zhang Z, Zhong CC, Yang ZZ, Shi ZW. 4,6-Dichloro-5-(2-meth-oxy-phen-oxy)-2,2'-bipyrimidine. Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2011 Jun 01;67(Pt 6):o1334.
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