CAS: 1261351-28-3; 2-(2-Ethoxy-5-(2-(4-Ethylpiperazin-1-yl)Acetyl)Phenyl)-5-Methyl-7-Propylimidazo[5,1-F][1,2,4]Triazin-4(1H)-One
该化合物是Vardenafil化学修正衍生物,旨在增强药用动力特性,同时保留对5型磷化柴油酶的选择性抑制活动(PDE5). 乙酰组群集可以提高代谢稳定性和生物利用率,并有可能产生更长期的治疗效果.这个类比为PDE5保持了很高的特性,确保了最低程度的离目标相互作用.其结构优化还有助于减少与母体化合物相比的副作用.它适合于研究应用,是研究PDE5抑制机制以及开发用于勃起性机能障碍和肺动高血压的先进治疗方法的宝贵工具.分析纯度和连贯合成确保实验用途的可靠性.
- 英文名称2-(2-Ethoxy-5-(2-(4-Ethylpiperazin-1-yl)Acetyl)Phenyl)-5-Methyl-7-Propylimidazo[5,1-F][1,2,4]Triazin-4(1H)-One
- 中文名称伐地那非乙酰基类似物
- IUPAC名称2-(2-ethoxy-5-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)acetyl)phenyl)-5-methyl-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one
- CAS编号1261351-28-3
- MFCD编号:MFCD19705116
- FDA UNII编号:12CRG74917
- 分子式:C25H34N6O3分子量:466.59
- 产品CID: 398562
- 产品分类分析化学 → 标准品 → 药典标准品和杂质标准品
物理性质
- 熔点>144°C (分解)
- 沸点665.4±65.0 °C(预测)
- 密度1.27±0.1 g/cm3(预测)
- pKa:7.61±0.10(预测)
- PSA:95.83
- LogP:2.4402
- 溶解性Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 外观形态白色至类白色固体
- 储存条件冰箱
- 产品应用该化合物是五型磷化酶(PDE5)抑制剂的一种合成衍生物,主要用于处理勃起机能障碍,主要通过抑制PDE5酶发挥作用,导致光滑肌肉细胞中循环GUANOSINE 单磷酸酯(CGMP)的含量增加,这助长了血管变异,并增加了进入阴茎的血液流动.这一机制有助于通过促进血液循环改善立体功能.ACTYLLVARDENAFILE还正在调查ACTYLVARDENAFIIL在其他血管相关条件下的潜在用途,并可能被用于治疗肺动脉高血压.
MSDS等安全信息
合成工艺路线路线简述
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2912110000-甲醛
2912120000-乙醛
2912210000-苯甲醛 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
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主要参考文献
1: Lee HM, Kim CS, Jang YM, Kwon SW, Lee BJ. Separation and structural elucidation of a novel analogue of vardenafil included as an adulterant in a dietary supplement by liquid chromatography-electrospray ionization mass spectrometry, infrared spectroscopy and nuclear magnetic resonance spectroscopy. J Pharm Biomed Anal. 2011 Feb 20;54(3):491-6. doi: 10.1016/j.jpba.2010.09.022. Epub 2010 Oct 16.
合成参考文献
参考文献:10.1016/j.jpba.2010.09.022
摘要:Lee H, Kim CS, Jang YM, Kwon SW, Lee B. Separation and structural elucidation of a novel analogue of vardenafil included as an adulterant in a dietary supplement by liquid chromatography–electrospray ionization mass spectrometry, infrared spectroscopy and nuclear magnetic resonance spectroscopy. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2011 Feb;54(3):491–6. doi: 10.1016/j.jpba.2010.09.022.
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