CAS: 1194044-20-6; (S)-4-(2,4-Difluoro-5-(Pyrimidin-5-yl)Phenyl)-4-Methyl-5,6-Dihydro-4H-1,3-Thiazin-2-Amine
该化合物是一种化学化合物,在制药研究中引起注意,特别是在其潜在的治疗应用方面,它被归类为小分子,并被称为某些生物途径的选择性抑制剂,这可能有助于其治疗特定疾病的效力;该化合物展示了一种独特的分子结构,影响其溶性,稳定性和与生物目标的互动;在临床前研究中,LY-2811376显示,在调整细胞过程方面很有希望,有可能在癌症或炎热性疾病等条件下产生有益的影响;其药用植物特性,包括吸收,分布,新陈代谢和排泄,对于确定其是否适合进一步发展至关重要;与许多调查性化合物一样,正在进行的研究对于充分阐明其行动机制,治疗窗口和安全概况至关重要,然后才考虑将其用于临床用途.
- 英文名称(S)-4-(2,4-Difluoro-5-(Pyrimidin-5-yl)Phenyl)-4-Methyl-5,6-Dihydro-4H-1,3-Thiazin-2-Amine
- 中文名称(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
- IUPAC名称(S)-4-(2,4-difluoro-5-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-4-methyl-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-amine
- CAS编号1194044-20-6
- MFCD编号:MFCD18074525
- EINECS号:0
- FDA UNII编号:UR18YJ97SJ
- 分子式:C15H14F2N4S分子量:320.37
- 产品CID: 257604
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 神经信号通路(Neuronal Signaling)
物理性质
MSDS等安全信息
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(S)-[4-(2,4-Difluoro-5-Pyrimidin-5-Yl-Phenyl)-4-Methyl-5,6-Dihydro-4H-[1,3]Thiazin-2-Yl]-Carbamic Acid Tert-Butyl Ester 1194044-65-9合成工艺路线路线简述
📜(S)-[4-(2,4-Difluoro-5-Pyrimidin-5-Yl-Phenyl)-4-Methyl-5,6-Dihydro-4H-[1,3]Thiazin-2-Yl]-Carbamic Acid Tert-Butyl Ester,盐酸 以 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 18.02H,以to Give The Title Compound (>95% Yield)的收率获得(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
参考文献:Bace Inhibitors
标题:Bace Inhibitors
摘要:本发明提供了一种公式i的bace抑制剂:它们的使用方法,以及它们的中间体和制备方法.
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主要参考文献
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4: Mikulca JA, Nguyen V, Gajdosik DA, Teklu SG, Giunta EA, Lessa EA, Tran CH, Terak EC, Raffa RB. Potential novel targets for Alzheimer pharmacotherapy: II. Update on secretase inhibitors and related approaches. J Clin Pharm Ther. 2014 Feb;39(1):25-37. doi: 10.1111/jcpt.12112. Epub 2013 Dec 8. Review. doi: 10.1038/emboj.2013.146. Epub 2013 Jun 21.
6: Liu X, Wong H, Scearce-Levie K, Watts RJ, Coraggio M, Shin YG, Peng K, Wildsmith KR, Atwal JK, Mango J, Schauer SP, Regal K, Hunt KW, Thomas AA, Siu M, Lyssikatos J, Deshmukh G, Hop CE. Mechanistic pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of BACE1 inhibition in monkeys: development of a predictive model for amyloid precursor protein processing. Drug Metab Dispos. 2013 Jul;41(7):1319-28. doi: 10.1124/dmd.112.050864. Epub 2013 Apr 12. doi: 10.1159/000341217. Epub 2012 Aug 21. doi: 10.3233/JAD-2012-121075. doi: 10.1523/JNEUROSCI.3647-11.2011.
合成参考文献
参考文献:10.1038/s41388-018-0274-4
摘要:Morris SM, Mhyre AJ, Carmack SS, Myers CH, Burns C, Ye W, Ferrer M, Olson JM, Klinghoffer RA. A modified gene trap approach for improved high-throughput cancer drug discovery. Oncogene. 2018 May 02;37(31):4226–38. doi: 10.1038/s41388-018-0274-4.
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