CAS: 1187020-80-9; Lumateperone Tosylate

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4-((6bR,10aS)-3-methyl-2,3,6b,9,10,10a-hexahydro-1H-pyrido-[3',4':4,5]-pyrrolo[1,2,3-de]quinoxalin-8-(7H)-yl)-1-(4-fluorophenyl)-1-butanone toluene-4-sulfonic acid 1,2,3,4-tetrahydroquinoxalin-2-one 1-nitroso-3-keto-1,2,3,4-tetrahydroquinoxaline

合成工艺路线路线简述

    3-Methyl-2,3,6B,7,8,9,10,10A-octahydro-1H-Pyrido[3',4':4,5]Pyrrolo[1,2,3-De]Quinoxaline置于盐酸,Ammonium Hydroxide,Caesium Carbonate,(-)-O,O'-二苯甲酰-L-酒石酸单(二甲酰胺)体系中,用 甲醇,水,乙酸乙酯,丙酮,乙腈 用作溶剂,化学反应 52.0H,反应生成1-(4-氟苯基)-4-[(6Br,10As)-2,3,6B,9,10,10A-六氢-3-甲基-1H-吡啶并[3',4':4,5]吡咯并[1,2,3-De]喹喔啉-8(7H)-基]-1-丁酮对甲苯磺酸盐
    参考文献: Method For The Manufacture Of Lumateperone And Its Salts[fr] Procédé Pour La Fabrication De Lumatépérone Et De Ses Sels
    标题: Method For The Manufacture Of Lumateperone And Its Salts[fr] Procédé Pour La Fabrication De Lumatépérone Et De Ses Sels
    摘要:生产配方(i)卢马特贝隆或其酸盐的方法,以便通过分辨法将立体化学为6Br,10As的对映异构体与顺式混合物分离,使用配方(II)立体异构体与4-卤代-4'-氟丁酮苯(x = I,Br,Cl)烷基化,制备配方(i)卢马特贝隆,或可选择其酸盐.本发明的目的还涉及卢马特贝隆形态上均匀的对甲苯磺酸盐和卢马特贝隆的萘-2-磺酸盐,以及与萘-2-磺酸形成的1:2化学计量比的卢马特贝隆盐.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11453670-B2
    优先权日:2018-06-11
    标 题:Substituted heterocycle fused gamma-carbolines synthesis
    发明人：LI PENG; ZHANG QIANG
    权利人:INTRA CELLULAR THERAPIES INC
    摘要:The present invention provides improved methods for the preparation of substituted heterocycle fused gamma-carbolines, intermediates useful in producing them and methods for producing such intermediates and such heterocycle fused gamma-carbolines.

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    主要参考文献


    1: Vyas P, Hwang BJ, Brašić JR. An evaluation of lumateperone tosylate for the treatment of schizophrenia. Expert Opin Pharmacother. 2019 Nov
    30:1-7. doi: 10.1080/14656566.2019.1695778. [Epub ahead of print] doi: 10.1017/S109285291900124X. doi: 10.1016/j.euroneuro.2019.07.001. Epub 2019 Jul 29. doi: 10.1016/j.euroneuro.2019.06.008. Epub 2019 Jun 27. Review. doi: 10.1007/s40266-019-00668-7. Review. doi: 10.1358/dot.2018.54.12.2899443. Review. doi: 10.1038/s41386-018-0251-1. Epub 2018 Oct 26.
    8: Jankowska A, Wesolowska A, Pawlowski M, Chlon-Rzepa G. Multi-Target-Directed Ligands Affecting Serotonergic Neurotransmission for Alzheimer's Disease Therapy: Advances in Chemical and Biological Research. Curr Med Chem. 2018;25(17):2045-2067. doi: 10.2174/0929867324666170529122802. Review. doi: 10.1017/S1092852916000729. Review.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2026).
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