CAS: 525-57-5; Harmalol

上下游产品

CAS号304-21-2 骆驼蓬灵 | CAS号442-51-3 哈尔碱； 哈尔明碱； 肉叶云香...

📜骆驼蓬灵置于cytochrome P450 2D6,还原型辅酶ii(Nadph)四钠盐体系中,用 Phosphate Buffer 作为反应溶剂,化学反应 0.08H,反应生成 去甲骆驼蓬碱
参考文献:Contribution Of Individual Cytochrome P450 Isozymes To Theo-Demethylation Of The Psychotropic β-Carboline Alkaloids Harmaline And Harmine
标题:Contribution Of Individual Cytochrome P450 Isozymes To Theo-Demethylation Of The Psychotropic β-Carboline Alkaloids Harmaline And Harmine
摘要:在植物和哺乳动物中,由色氨酸衍生的吲哚烷基胺通过与醛的 Pictet-Spengler 缩合作用在内源性形成具有精神作用的 β-咔啉生物碱,对 5-羟色胺,多巴胺,苯并二氮杂卓和咪唑啉受体具有高亲和力,并能刺激脑室神经元.细胞色素 P450 1A1 (18.5),1A2 (20) 和 2D6 (100) 催化了禾木碱的 O-去甲基化,而 Cyp1A1 (98.5),Cyp1A2 (35),Cyp2C9 (16),Cyp2C19 (30) 和 Cyp2D6 (115) 催化了禾木碱的 O-去甲基化(相对活性).芳香化酶 (Cyp19),Cyp1A2,Cyp2C9,Cyp2D6,Cyp3A4,集合重组细胞色素 P450 或人肝微粒体 (Hlms) 均不催化哈马林脱氢/芳香化为哈马汀.计算了由每种同工酶和集合 Hlms 介导的 O-去甲基化的动力学参数.哈马林的 K Cat(min-1)和 K M(μm)值分别为cyp1A1,10.8 和 11.8;cyp1A2,12.3 和 13.3;cyp2C9,5.3 和 175;cyp2C19,10.3 和 160;以及 Cyp2D6,39.9 和 1.4.哈维宁的值分别为cyp1A1:45.2 和 52.2;cyp1A2:9.2 和 14.7;cyp2C9:11.9 和 117;cyp2C19:21.4 和 121;cyp2D6:29.7 和 7.4.使用单克隆抗体进行的抑制研究证实,在汇集的 Hlms 中,Cyp1A2 和 Cyp2D6 是导致禾草灵(分别为 20% 和 50%)和禾本科植物(20% 和 30%)o-去甲基化的主要同工酶.对于 Cyp2D6 底物而言,Cyp2D6 的转化率是有报道以来最高的.最后,与野生型小鼠相比,Cyp2D6 转基因小鼠的缬氨酸和缬氨酸 O-去甲基化酶活性有所增加.这些研究结果表明,多态 Cyp2D6 在加害碱和害马林的药理学和毒理学中发挥作用.
DOI:10.1124/jpet.102.047050

专利信息

专利号:WO-2025119975-A1
优先权日:2023-12-04
标 题:A method for synthesis of harmine
发明人：HETT ROBERT; GRAB HANUSCH; LAGOUTTE ROMAN
权利人:RECONNECT LABS AG
摘要:The invention relates to a method of synthesis of a compound of formula (I), harmine, according to the method comprising a step of transforming the compound of formula (II), into the compound of formula (I). The invention further relates to a compound of formula (II), which is an intermediate in synthesis of harmine according to the present invention.

专利号:CN-113546176-A
优先权日:2021-06-30
标题 :Synthesis method of medicine for specifically inhibiting intraocular angiogenesis