CAS: 508233-74-7; 1-(2-((2,4-Dimethylphenyl)Thio)Phenyl)Piperazine

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CAS号960203-27-4 氢溴酸沃替西汀 | CAS号110-85-0 哌嗪 | CAS号960203-41-2 1-[(2-溴苯基)硫基]-2... | CAS号583-55-1 2-溴碘苯 | CAS号13616-82-5 2,4-二甲基苯硫酚 | CAS号960203-27-4 氢溴酸沃替西汀

合成工艺路线路线简述

    沃替西汀氢溴酸盐 以 异丙醇,水 作为反应溶剂,化学反应生成 沃替西汀
    参考文献:Purification Of 1-[2-(2,4-Dimethylphenylsulfanyl)Phenyl]Piperazine
    标题:Purification Of 1-[2-(2,4-Dimethylphenylsulfanyl)Phenyl]Piperazine
    摘要:本发明涉及一种制备1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪的方法.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10562872-B2
    优先权日:2016-02-08
    标 题 :Synthesis of 1-[2-(2,4-dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine
    发明人:DINESS FREDERIK; MELDAL MORTEN; JACOBSEN CHRISTIAN BORCH
    权利人:H LUNDBECK AS
    摘要:The invention relates to a method for synthesis of 1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine in the presence of a strong base.

    专利号:US-12180182-B2
    优先权日:2021-12-01
    标题 :(Di)amination of activated allene compounds, derivatives thereof, and methods for synthesis of the same
    发明人:DAI MINGJI
    权利人:PURDUE RESEARCH FOUNDATION
    摘要:One-pot synthesis methods for producing amines from activated allenes and derivatives thereof are provided, as well as the compounds produced thereby.

    专利号:US-9493409-B2
    优先权日:2013-04-04
    标题 :Process for the synthesis of 1-(2-((2,4-dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine
    发明人:ZUPANCIC BORUT
    权利人:LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention provides new intermediate compounds or formulae (III) and (IVa), and salts thereof, and their use in a new synthetic process for the production of 1-(2-((2,4-dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine (vortioxetine) an experimental drug under development for the treatment of depression and anxiety.

    专利号:WO-2014191548-A1
    优先权日:2013-05-31
    标题:New process for the synthesis of 1-(2-((2,4-dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine
    发明人:ZUPANCIC BORUT
    权利人:LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention provides a new synthetic process for the production of 1-(2-((2,4-dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine (vortioxetine), an experimental drug under development for the treatment of depression and anxiety, which comprises the reaction of a compound of formula (VII), or salt thereof, (VII) wherein Q represents S, SO or SO 2 and LG represents a leaving group, with a compound of formula (XI), or salt thereof, (XI) wherein Z represents hydrogen or a protecting group. New intermediate compounds are also provided.

    专利号:WO-2015107057-A1
    优先权日:2014-01-14
    标 题:Synthesis of vortioxetine via (2-(piperazine-1 -yl)phenyl)aniline intermediates
    发明人:ZUPANCIC BORUT
    权利人:LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention provides a new synthetic process for the production of 1-(2-((2,4- dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine (vortioxetine), a drug for the treatment of depression and anxiety, which is conducted via (2-(piperazine-1-yl)phenyl)aniline intermediates.

    专利号:WO-2015079018-A1
    优先权日:2013-11-29
    标题:Synthesis of vortioxetine via (2-(piperazine-1 -yl)phenvl)lithium intermediates
    发明人:ZUPANCIC BORUT; STERK DAMJAN; MARAS NENAD
    权利人:LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention provides a new synthetic process for the production of 1-(2-((2,4-dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine (vortioxetine), a drug for the treatment of depression and anxiety, which is conducted via (2-(piperazine-1-yl)phenyl)lithium intermediates.
    济南佰霖药物技术有限公司
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    主要参考文献


    1: Berardelli I, Rogante E, Formica F, Iannazzo R, Mammoliti AV, Riccioni R, Veizi S, McIntyre RS, Pompili M. The efficacy of vortioxetine in the acute treatment of major depressive disorder: A systematic review and meta-analysis. J Psychopharmacol. 2025 Feb
    1:2698811241309612. doi: 10.1177/02698811241309612. Epub ahead of print. 26(1):26-38. doi: 10.1631/jzus.B2400470.
    4: Erkilinc G, Ozdamar G, Ozmen O, Yüceer RO. Effect of vortioxetine and fluoxetine on immunohistochemical expression of Caspase-8, RANKL, and IL-6 in testicular tissue in an experimental depression model. Biotech Histochem. 2025 Jan

    合成参考文献


    参考文献:10.1017/s1461145711001027
    摘要:Alvarez E, Perez V, Dragheim M, Loft H, Artigas F. A double-blind, randomized, placebo-controlled, active reference study of Lu AA21004 in patients with major depressive disorder. Int J Neuropsychopharmacol. 2012 Jun;15(5):589–600.
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