CAS: 436799-32-5; 5-Bromo-2-(Trifluoromethyl)Pyridine

该化合物是卤化的丙烯衍生物,含有溴和三氟甲基功能组,使其成为有机合成的多用途中间体,其电子退出的三氟基甲基组在交叉反应中增强回活动,而溴替代组则通过金属催化变异处理进一步功能化.该化合物在制药和农用化学研究中特别宝贵,其结构元件被用来调节生物活动,提高代谢稳定性.高纯度能确保要求应用的一贯性能.在标准储存条件下保持稳定,与常见反应条件的兼容性进一步有助于其在合成化学中的用途.

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相似化合物

845827-13-6 1010422-53-3 887583-90-6

欧盟法规

ECHA物质C&L通报

上下游产品

CAS号383-62-0 二氟氯乙酸乙酯 | CAS号223463-13-6 5-溴-2-碘吡啶 | CAS号81290-20-2 (三氟甲基)三甲基硅烷 | CAS号106877-33-2 5-氨基-2-(三氟甲基)吡啶 | CAS号2314-97-8 三氟碘甲烷 | CAS号7440-66-6 锌标准溶液 | CAS号624-28-2 2,5-二溴吡啶 | CAS号30766-11-1 5-溴-2-羧基吡啶 | CAS号358780-14-0 1-[6-(三氟甲基)-3-吡啶]乙酮 | CAS号749875-16-9 2-三氟甲基-5-溴异烟酸 | CAS号1031721-43-3 2-(6-三氟甲基吡啶-3-基... | CAS号216766-13-1 5-甲氧基-2-三氟甲基吡啶 | CAS号231291-22-8 6-三氟甲基烟酸 | CAS号1133879-76-1 2-(trifluoromet... | CAS号910032-96-1 4-丙基-6-三氟甲基吡啶-3-醇 | CAS号910486-39-4 5-prop-1-en-2-y... | CAS号944805-57-6 methyl (2S)-2-[...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Trifluoromethyl-5-Bromopyridine 主要起始原料 2,5-Dibromopyridine And Methyl 2,2-Difluoro-2-(Fluorosulfonyl)Acetate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2,5-Dibromopyridine 和 Methyl 2,2-Difluoro-2-(Fluorosulfonyl)Acetate
5-氨基-2-三氟甲基吡啶置于亚硝酸特丁酯,Copper(Ll) Bromide体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,化学反应 19.17H,以85%的收率获得产物5-溴-2-三氟甲基吡啶
参考文献:Selective Glyt1 Inhibitors: Discovery Of [4-(3-Fluoro-5-Trifluoromethylpyridin-2-yl)Piperazin-1-Yl][5-Methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-Trifluoro-1-Methylethoxy)Phenyl]Methanone (Rg1678),A Promising Novel Medicine To Treat Schizophrenia
标题:Selective Glyt1 Inhibitors: Discovery Of [4-(3-Fluoro-5-Trifluoromethylpyridin-2-yl)Piperazin-1-Yl][5-Methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-Trifluoro-1-Methylethoxy)Phenyl]Methanone (Rg1678),A Promising Novel Medicine To Treat Schizophrenia
摘要:The Glyt1 Transporter Has Emerged As A Key Novel Target For The Treatment Of Schizophrenia. Herein,We Report On The Optimization Of The 2-Alkoxy-5-Methylsulfonebenzoylpiperazine Class Of Glyt1 Inhibitors To Improve Herg Channel Selectivity And Brain Penetration. This Effort Culminated In The Discovery Of Compound 10A (Rg1678),The First Potent And Selective Glyt1 Inhibitor To Have A Beneficial Effect In Schizophrenic Patients In A Phase Ii Clinical Trial.
DOI:10.1021/jm100210P

海关参考信息

专利信息


专利号:US-7884125-B2
优先权日:2008-04-30
标 题:Straightforward entry to 7-azabicyclo[2.2.1]heptane-1-carbonitriles and subsequent synthesis of epibatidine analogues
发明人:STEVENS CHRISTIAN; HEUGEBAERT THOMAS
权利人:UNIV GENT
摘要:The present invention relates to a group of substituted-7-azabicyclo-[2.2.1]heptyl derivatives with biological activity. The present invention also relates to synthetic methods for producing said substituted-7-azabicyclo-[2.2.1]heptyl derivatives. The present invention also relates to certain intermediates for producing such substituted-7-azabicyclo-[2.2.1]heptyl derivatives, as well as a synthetic method for producing such intermediates. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such substituted-7-azabicyclo-[2.2.1]heptyl derivatives, as well as their use as medicaments for the treatment of diseases mediated by a Nicotinic Acetylcholine Receptor or a receptor being a member of the Neurotransmitter-gated Ion Channel Superfamily, such as pain, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, schizophrenia, epilepsy and nicotine addiction.

专利号:US-2024360125-A9
优先权日:2021-02-22
标 题 :2-substituted bicyclo[1.1.1]pentanes
发明人:MACMILLAN DAVID W; GARRY OLIVIA L; LIANG YUFAN; HEILMANN MICHAEL
权利人:UNIV PRINCETON
摘要:Provided herein are 2-substituted bicyclo[1.1.1]pentane (BCP) compounds, as well as methods of making the 2-substituted BCP compounds and methods of derivatizing the 2-substituted BCP compounds, particularly at the 2-position. The 2-substituted BCP compounds described herein are useful building blocks in the synthesis of a variety of products, including pharmaceuticals, polymers, liquid crystals, monolayers and supramolecular structures.

专利号:US-2009275616-A1
优先权日:2008-04-30
标 题 :Straightforward entry to 7-azabicyclo[2.2.1]heptane-1-carbonitriles and subsequent synthesis of epibatidine analogues

专利号:CN-105622491-A
优先权日:2014-10-28
标 题 :Synthesis of 6-trifluoromethylnicotinaldehyde

专利号:CN-112194616-A
优先权日:2019-07-08
标 题 :A kind of microwave synthesis method of 6-trifluoromethylpyridine carboxaldehyde

专利号:CN-109053553-A
优先权日:2018-10-16
标 题:Synthesis method of insecticide sulfoxaflor intermediate 3-[1-(methylthio)ethyl]-6(trifluoromethyl)pyridine
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摘要:Kelly, C. B.; Matsui, J. K.; Phelan, J. P.; Gutiérrez Bonet, Á.; Lang, S. B.; Molander, G. A., Science of Synthesis: Photocatalysis in Organic Synthesis, (2018) 1, 358.
摘要:Primer, D. N.; Molander, G. A., Science of Synthesis, (2019) , 269.
摘要:Primer, D. N.; Molander, G. A., Science of Synthesis, (2019) , 267.
摘要:Primer, D. N.; Molander, G. A., Science of Synthesis, (2019) , 276.
摘要:Bietti, M.; Dénès, F., Science of Synthesis, (2021) , 592.
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