CAS: 1290543-63-3; (S)-2-(((S)-6,8-Difluoro-1,2,3,4-Tetrahydronaphthalen-2-yl)Amino)-N-(1-(2-Methyl-1-(Neopentylamino)Propan-2-yl)-1H-Imidazol-4-yl)Pentanamide
该化合物是一种小型分子伽马-机密抑制剂,正在调查其潜在的治疗用途,特别是在治疗脱氧肿瘤方面.它有选择地针对伽马-机密,调整诺奇信号路径,在肿瘤扩散和生存方面起着关键作用.临床和临床研究表明,硝化砷与现有疗法相比,可以提高效力和耐性,重点是减少肿瘤的生长和复发.它的口服生物利用率和有针对性的行动机制使它成为精确肿瘤的有希望的候选体.正在进行的研究继续评估其安全状况和特定病人群体的长期结果.
- 英文名称(S)-2-(((S)-6,8-Difluoro-1,2,3,4-Tetrahydronaphthalen-2-yl)Amino)-N-(1-(2-Methyl-1-(Neopentylamino)Propan-2-yl)-1H-Imidazol-4-yl)Pentanamide
- 中文名称PF-38414
- IUPAC名称(S)-2-(((S)-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)amino)-N-(1-(2-methyl-1-(neopentylamino)propan-2-yl)-1H-imidazol-4-yl)pentanamide
- 其它别名(S)-2-(((S)-6,8-Difluoro-1,2,3,4-Tetrahydronaphthalen-2-yl)Amino)-N-(1-(2-Methyl-1-(Neopentylamino)Propan-2-yl)-1H-Imidazol-4-yl)Pentanamide; 2-(5,7-Difluoro-1,2,3,4-Tetrahydronaphth
- CAS编号1290543-63-3
- MFCD编号:MFCD19980705
- EINECS号:110-175-6
- FDA UNII编号:QZ62892OFJ
- 分子式:C27H41F2N5O分子量:489.65
- 产品CID: 452208
- 同类组份化合物CASNirogacestat mesylate1962925-29-6 (HBr)1962925-29-6 (2HBr)1290543-63-3 (free base)2664906-78-7 (HBr)865773-15-5 (free base)2929404-66-8 (racemate free base)
- 产品分类生物化工 → 生化试剂 → 激动剂抑制剂
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
C&L通报合成工艺路线路线简述
📜2,2-二甲基-N-(2-甲基-2-(4-硝基-1H-咪唑-1-基)丙基)丙-1-胺置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气,O-(1,2-Dihydro-2-Oxo-1-Pyridyl)-N,N,N',N'-Tetramethyluronium Tetrafluoroborate,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 甲醇,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,20.0 °C,275.8 Kpa 条件下,反应生成Pf-38414
参考文献:设计,合成和体内表征新颖系列的四氢萘氨基咪唑类作为γ-分泌酶抑制剂:发现pf-3084014.
标题:设计,合成和体内表征新颖系列的四氢萘氨基咪唑类作为γ-分泌酶抑制剂:发现pf-3084014.
摘要:描述了衍生自相应的苯基乙酸衍生物的修饰的一系列新的含有四氢化萘的氨基咪唑.酰胺的取代导致鉴定出具有强大的中心功效的一系列有效的四氢化萘-氨基咪唑.与缺刻相关毒性的生物标志物相比,在b细胞无变化的情况下,豚鼠脑aβ的减少提示了app处理的潜在治疗指标.将ftoc优化至大脑aβec 50处的血浆浓度可导致鉴定出被选择用于临床开发的化合物14F(pf-3084014).
Doi:10.1016/j.Bmcl.2010.12.118
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2912110000-甲醛
2912120000-乙醛
2921211000-乙二胺 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:WO-2023034917-A1
优先权日:2021-09-01
标题:Synthesis of nirogacestat
专利号:CL-2024000608-A1
优先权日:2021-09-01
标 题 :Synthesis of nirogacestat
专利号:US-2023091415-A1
优先权日:2021-09-01
标 题:Synthesis of nirogacestat
专利号:US-12234210-B2
优先权日:2021-09-01
标题:Synthesis of nirogacestat
专利号:US-2023089434-A1
优先权日:2021-09-01
标题:Synthesis of nirogacestat
专利号:IL-311128-A
优先权日:2021-09-01
标题 :Synthesis of neurogestate
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Nooka AK, Weisel K, van de Donk NW, Routledge D, Otero PR, Song K, Quach H, Callander N, Minnema MC, Trudel S, Jackson NA, Ahlers CM, Im E, Cheng S, Smith L, Hareth N, Ferron-Brady G, Brouch M, Montes de Oca R, Paul S, Holkova B, Gupta I, Kremer BE, Richardson P. Belantamab mafodotin in combination with novel agents in relapsed/refractory multiple myeloma: DREAMM-5 study design. Future Oncol. 2021 Jun;17(16):1987-2003. doi: 10.2217/fon-2020-1269. Epub 2021 Mar 8.
268:119007. doi: 10.1016/j.lfs.2020.119007. Epub 2021 Jan 8.
133:111006. doi: 10.1016/j.biopha.2020.111006. Epub 2020 Nov 14. 26(2):e298-e305. doi: 10.1002/onco.13595. Epub 2020 Nov 26.
合成参考文献
摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
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