📜氨氯地平置于fluorosulfuryl Azide,Potassium Hydrogencarbonate体系中,用 甲基叔丁基醚,水,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 0.08H,以95%的收率获得产物2-[(2-叠氮基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-3-乙氧羰基-5-甲氧羰基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶
参考文献:使用重氮化试剂进行功能筛选的模块化点击化学库
标题:使用重氮化试剂进行功能筛选的模块化点击化学库
摘要:点击化学是一个概念,其中模块化合成用于快速找到具有所需特性的新分子1.铜 (I) 催化的叠氮化物-炔烃环加成 (Cuaac) 三唑环化和硫 (Vi) 氟化物交换 (Sufex) 催化被广泛认为是点击反应 2-4,可快速获得其产品,产率接近 100%,同时在很大程度上是正交的到其他反应.然而,在 Cuaac 反应的情况下,由于其潜在的毒性和制备过程中涉及的爆炸风险,叠氮化物试剂的可用性受到限制.在这里,我们报告了另一种添加到点击反应家族的反应:由伯胺形成叠氮化物,伯胺是最丰富的官能团之一.该反应仅使用一当量的简单重氮化物质,氟磺酰叠氮化物 6-11 (Fso2N3),并且能够以安全实用的方式在 96 孔板上制备 1,200 多种叠氮化物.这种可靠的转化是 Cuaac 三唑环化的有力工具,这是目前使用最广泛的点击反应.该方法极大地扩展了可接近的叠氮化物和 1,2,3-三唑的数量,鉴于 Cuaac
DOI:10.1038/s41586-019-1589-1