📜N-Boc-4-哌啶甲酸甲酯置于氢氧化钾,Lithium Diisopropyl Amide体系中,用 四氢呋喃,甲醇 用作溶剂,化学反应生成1-Boc-4-乙基-4-哌啶甲酸
参考文献:轻松合成4-取代-4-氨基哌啶衍生物,这是哌嗪类ccr5拮抗剂的关键组成部分.
标题:轻松合成4-取代-4-氨基哌啶衍生物,这是哌嗪类ccr5拮抗剂的关键组成部分.
摘要:4-取代的4-氨基哌啶是在许多生物活性化合物中发现的有趣的结构基序.描述了一种有效且方便的合成4-不同取代的4-氨基哌啶衍生物的方法,该方法以异戊二烯酸酯为起始原料,Curtius重排为关键步骤.异壬基甲酸酯的烷基化可以在哌啶环的4位上引入各种取代基.有了这个关键的组成部分,我们就能够以高度收敛的方式高效合成基于哌嗪子-哌啶的ccr5拮抗剂,而无需使用有毒的试剂,例如二乙基氰化铝.使用n'-Boc-4-甲基-4-氨基哌啶5A作为智能结构单元,可以高效完成作为hiv-1进入抑制剂的有效生物利用ccr5拮抗剂sch-350634(1)的简明合成.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2004.05.014