CAS: 149022-22-0; Amikacin Sulfate Salt

该化合物是一种由卡纳米素A.产生的半合成酶性微粒素抗生素.由于对克格朗阴性细菌和一些克格莱阳性细菌的广泛分光活动,该物质广泛用于研究和临床应用.硫酸盐形式提高了水溶液的溶性,便利其在体外和体外研究中的使用.氨基素因其稳定性而特别受到重视,因为它能够稳定地对抗不活动其他微粒菌的细菌酶,使其对抗抗菌菌株有效.其机制涉及与30-S 肋骨亚单位的约束力,抑制蛋白合成.该化合物通常用于微生物实验,抗生素抗药研究和治疗研究,在标准化条件下提供可靠的性能.

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C&L通报

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-5763587-A
    优先权日:1987-11-27
    标题:Process for the synthesis of amikacin
    发明人:MANGIA ALBERTO
    权利人:GIST BROCADES ITALY SPA
    摘要:In the synthesis of amikacin, having the formula: (I) by acylation of a diprotected derivative of kanamycin A with a reactive derivative of L-(-)-4-amino-2-hydroxybutyric acid, the selection of the reaction solvent and of the pH conditions permit the industrial economically and the synthesis yield to be improved.

    专利号:US-4902790-A
    优先权日:1985-10-10
    标 题 :Novel process for the synthesis of amikacin
    发明人:MANGIA ALBERTO; GIOBBIO VICENZO; ORNATO GIORGIO
    权利人:PIERREL SPA
    摘要:A novel process for the synthesis of amikacin starting from kanamycin A protected at the positions 3 and 6' is described comprising the reaction of kanamycin A with a salt of a bivalent metal cation selected from zinc, nickel, iron, cobalt, manganese, copper and cadmium in the presence of water as the solvent or co-solvent followed by the in situ reaction of the resulting complex with a reactive derivative of L-amino-2-hydroxy-butyric acid, removal of the metal cation of the protecting groups and purification of the thus obtained raw product. The acylation under these conditions is extremely selective.

    专利号:US-8557979-B2
    优先权日:2004-06-10
    标题 :Carbapenem antibacterials with gram-negative activity and processes for their preparation
    发明人:CHOI WOO-BAEG; KOWALIK EWA
    权利人:CHOI WOO-BAEG; KOWALIK EWA; FOB SYNTHESIS INC
    摘要:The present invention provides β-methyl carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment. The present invention is also in the field of synthetic organic chemistry and is specifically provides an improved method of synthesis of β-methyl carbapenems which are useful as antibacterial agents.

    专利号:US-6015808-A
    优先权日:1993-08-20
    标 题 :Synthesis of pharmaceutical compositions with lactams and β-lactams/oxo thia azabicyclo compounds
    发明人:THIRUMALACHAR MANDAYAM JEERSAN; NARASIMHAN JR MANDAYAM JEERSAN
    摘要:Pharmaceutical compositions with heretofore unknown and enhanced physical, chemical, and biological properties are prepared by combining known biologically active parent compounds with oxo thia azabicyclo compounds, such as lactam and beta -lactam compounds, capable of rapidly transporting the parent compounds in undegraded form to their target sites of action. A process for combining the parent compound with beta -lactam compounds consists of dissolving the parent compound in a polar solvent, adding a beta -lactam compound, incubating the resulting mixture, followed by drying, and subjecting the remaining solid material to solvent washing or extraction to further purify the new pharmaceutical composition. The new pharmaceutical composition possesses the biological and therapeutic activity of the parent compound and the barrier penetrating characteristics of the beta -lactam compound, which results in improved pharmacodynamics, including bioavailability, and an improved chemotherapeutic index, such that lower amounts of the parent may be used to avoid the toxic effects of the parent compound. Some of the new pharmaceutical compounds provide for the first time parent compounds in an orally administerable form.

    专利号:US-10933051-B2
    优先权日:2017-06-09
    标 题 :Carbapenem compounds and compositions for the treatment of bacterial infections
    发明人:CHOI WOO-BAEG; TOMIOKA TAKASHI; JOO HYUNG-YEUL; TRUONG PHONG; MIN BRIAN
    权利人:FOB SYNTHESIS INC
    摘要:The present invention provides carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections, including drug resistant or multiple-drug resistant bacterial infections, and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment.

    专利号:US-9693999-B2
    优先权日:2011-01-26
    标题:Small molecule RNase inhibitors and methods of use
    发明人:DUNMAN PAUL M; OLSON PATRICK D; CHILDERS WAYNE
    权利人:UNIV ROCHESTER; UNIV NEBRASKA; Temple University—Of the Commonwealth System of Higher Education
    摘要:Small molecule inhibitors of bacterial ribonuclease (e.g., RnpA) and methods for their synthesis and use are described herein. The methods of using the compounds include treating and preventing microbial infections and inhibiting bacterial ribonuclease. Also described herein are methods of identifying compounds for treating or preventing a microbial infection.
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    参考文献:10.1016/j.bmc.2010.04.035
    摘要:Read ML, Braendvang M, Miranda PO, Gundersen LL. Synthesis and biological evaluation of pyrimidine analogs of antimycobacterial purines. Bioorg Med Chem. 2010 Jun 01;18(11):3885–97. doi: 10.1016/j.bmc.2010.04.035.
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