CAS: 143468-13-7; 6-Bromo-1H-Pyrrolo[2,3-B]Pyridine

该化合物是一种环环环有机化合物,在双环的6处放置,以溴替代物为主.这一结构是制药和农用化学合成的多种中间体,特别是在发展动脉抑制剂和其他生物活性分子方面.其溴元素会增强对交错反应的回旋性,如Suzuki 或 Buchwald-Hartwig 的联动,从而能够有效地衍生.该化合物的结合双环系统有助于其硬性平板几何学,这对目标搭配有优势. 在标准条件下,高纯度和稳定性使得它适合研究和工业应用.建议根据对空气和湿气的敏感度在条件下进行适当处理.

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相似化合物

1083181-25-2 1000340-66-8 1638767-32-4

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上下游产品

CAS号143468-12-6 1-苯甲酰基-6-溴-7-氮杂吲哚 | CAS号55052-24-9 7-氮杂吲哚-7-氧化物 | CAS号271-63-6 7-氮杂吲哚 | CAS号1230788-48-3 7-hydroxy-1H-py... | CAS号189882-33-5 6-氰基-7-氮杂吲哚 | CAS号898746-35-5 7-氮杂吲哚-6-甲酸 | CAS号898746-42-4 6-氟-7-氮杂吲哚 | CAS号1011711-60-6 1-(6-溴-1H-吡咯并[2... | CAS号145901-11-7 1H-吡咯[2,3-B]吡啶-6-胺 | CAS号1386986-10-2 3-Chloro-1H-pyr...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 6-Bromo-1H-Pyrrolo[2,3-B]Pyridine 主要起始原料 1-Benzoyl-6-Bromo-7-Azaindole
  • (文献来源)合成步骤主要原料 1-Benzoyl-6-Bromo-7-Azaindole
7-氮杂吲哚置于potassium Carbonate,六甲基二硅氮烷,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,乙醚,水,甲苯 用作溶剂,化学反应 17.0H,反应生成6-溴-7-氮杂吲哚
参考文献:发现和表征新型的吲哚和7-氮杂吲哚衍生物作为β-淀粉样蛋白42聚集的抑制剂,用于治疗阿尔茨海默氏病.
标题:发现和表征新型的吲哚和7-氮杂吲哚衍生物作为β-淀粉样蛋白42聚集的抑制剂,用于治疗阿尔茨海默氏病.
摘要:淀粉状蛋白-β肽聚集为细胞毒性寡聚体和原纤维聚集体被认为是阿尔茨海默病的主要病理事件之一.在这里,我们报告设计和合成一系列新的吲哚和7-氮杂吲哚衍生物,它们在3位上含有腈,哌啶和n-甲基-哌啶取代基,以防止淀粉样β的病理自组装.我们进一步证明,为了获得具有改善的理化特性以允许脑渗透的化合物,需要在3个位置取代氮杂吲哚和吲哚衍生物.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2017.02.001

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8252930-B2
优先权日:2006-07-06
标 题:Azaindole derivatives with a combination of partial nicotinic acetyl-choline receptor agonism and dopamine reuptake inhibition
发明人:STOIT AXEL; COOLEN HEIN K A C; VAN DER NEUT MARTINA A W; KRUSE CORNELIS G
权利人:STOIT AXEL; COOLEN HEIN K A C; VAN DER NEUT MARTINA A W; KRUSE CORNELIS G; SOLVAY PHARM BV
摘要:Azaindole derivatives of formula (I): n nwherein the symbols have the meanings given in the specification, are described. These compounds have a combination of partial nicotinic acetylcholine receptor agonism and dopamine reuptake inhibition. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds, to methods for preparing them, methods for preparing novel intermediates useful for their synthesis, methods for preparing compositions, and uses of such compounds and compositions, for example, their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in disorders in which nicotinic receptors and/or dopamine transporters are involved, or that can be treated via manipulation of those receptors.

专利号:EP-2041131-B1
优先权日:2006-07-06
标 题 :Azaindole derivatives with a combination of partial nicotinic acetylcholine receptor agonism and dopamine reuptake inhibition
发明人:STOIT AXEL; COOLEN HEIN K A C; VAN DER NEUT MARTINA A W; KRUSE CORNELIS G
权利人:ABBOTT HEALTHCARE PRODUCTS BV
摘要:The invention concerns azaindole derivatives having the general formula (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification. These compounds have a combination of partial nicotinic acetylcholine receptor agonism and dopamine reuptake inhibition. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds, to methods for preparing them, methods for preparing novel intermediates useful for their synthesis, methods for preparing compositions, and uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in disorders in which nicotinic receptors and/or dopamine transporters are involved, or that can be treated via manipulation of those receptors.

专利号:CN-117050075-A
优先权日:2022-05-05
标题:A class of biaromatic BET inhibitors and synthesis methods and uses

专利号:CN-102134240-A
优先权日:2010-06-29
标题:Synthesis method of 6-fluorine-7-azaindole
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摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 3, 243.
摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 3, 263.
摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 3, 206.
摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 3, 342.
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