📜哌啶,3-硝基苯磺酰氯置于三乙胺体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,以56%的收率获得产物1-(3-硝基苯基磺酰基)哌啶
参考文献:含唑磺胺类药物的合成及抗念珠菌活性
标题:含唑磺胺类药物的合成及抗念珠菌活性
摘要:已经合成了 25 种含有一个咪唑或三唑环,或两个咪唑或三唑环的苯磺酰胺,并作为抗念珠菌剂进行了评估.活性最强的化合物为 5C,6B,6C,6E 和 17B,根据临床分离株的不同,Mic 值为 4.55-24.39 Mm.将咪唑与三唑衍生物进行比较并没有显示出对活性的明显影响.考虑到含有 N-苄基的化合物具有额外的芳环,它们也没有显示出明确的活性证据.二级磺胺类药物 5L,5M 和 5N 显示出与其亲脂性成正比的活性.n-芳基取代衍生物5J,5K,5L,5M,5N和6J的活性也与其亲脂性成正比.作为亲脂性改善的结果,卤化增强了活性.
DOI:10.1002/ardp.200700125