CAS: 89226-75-5; 3-(2-(4-Benzhydrylpiperazin-1-yl)Ethyl) 5-Methyl 2,6-Dimethyl-4-(3-Nitrophenyl)-1,4-Dihydropyridine-3,5-Dicarboxylate Dihydrochloride

该化合物是一种主要用于治疗高血压和某些心血管病的钙管阻塞剂,它属于二羟丙烯酸对立物,它的作用是抑制通过L型钙管流入血管滑动肌肉和心脏组织中的离子,导致血管通气和血压下降;该物质具有二氢氯化盐形式的特征,这增加了其溶解性和生物利用率;甲idime表现出长期的半衰期,允许一次服药,这可以改善病人的合规性;其药理学特征不仅包括抗血压效应,而且还在减少心血管氧需求方面的潜在好处;该化合物通常通过口腔施用,可能与外表肿,头痛和冲洗等副作用有关;与任何药物一样,它也有必要考虑与其他药物的反作用和相互作用;

英文名称3-(2-(4-Benzhydrylpiperazin-1-yl)Ethyl) 5-Methyl 2,6-Dimethyl-4-(3-Nitrophenyl)-1,4-Dihydropyridine-3,5-Dicarboxylate Dihydrochloride
中文名称盐酸马尼地平
IUPAC名称3-(2-(4-benzhydrylpiperazin-1-yl)ethyl) 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate dihydrochloride
其它别名3-(2-(4-Benzhydrylpiperazin-1-yl)Ethyl) 5-Methyl 2,6-Dimethyl-4-(3-Nitrophenyl)-1,4-Dihydropyridine-3,5-Dicarboxylate Dihydrochloride; 3,5-Pyridinedicarboxylic Acid, 1,4-Dihydro-2,6-Dimethyl-4-(3-Nitrophenyl)-, 2-(4-(Diphenylmet
CAS编号89226-75-5
MFCD编号:MFCD00896434
EINECS号:680-304-3
FDA UNII编号:ZL507UZ6QL
分子式:C35H40Cl2N4O6
分子量:683.63
产品CID: 1913552
同类组份化合物CAS89226-50-6 (free base)89226-75-5 (2HCl)
产品分类原料药 → 循环系统用药 → 防治心绞痛药

相似结构搜索
产品信息参考;
InChIKey: JINNGBXKBDUGQT-UHFFFAOYNA-N
UFIXGLLGFBWKAV-UHFFFAOYSA-N…
计算化学: 氢键受体数9.0氢键供体数3.0可旋转键数11.0

物理性质

熔点211 °C (分解)
沸点722 °C at 760 mmHg
闪点390.4 °C
PSA:116.93
LogP:6.4828
蒸汽压1.07E-20 mmHg at 25 °C
溶解性Soluble In DMSO (>25 mg/mL)
外观形态白色固体
储存条件在惰性气体(氮气或氩气)下 2-8°C
产品应用该化合物是一种钙管阻塞器(二氢丙烯),临床上用作抗血压. MANIDIMINE是一种三代双丙烯丙烯钙管对立物,对血管结构具有高度选择性,从而导致明显的外围血管血管血管炎,可忽略不计的心肺压抑症.此外,甲IDIPINE对肾上腺素水平影响不大,这表明缺乏同情性活性. 甲IDIMINOE表现出抗血清效果,在患有轻度或中度基本高血压的成年人和老年人中度病人中似乎非常容忍.

MSDS等安全信息

GHS象形图
GHS符号GHS08 & GHS06;
注释: Health hazard & Skull and crossbones
危险类别急性毒性类别3(吸入)
急性毒性类别3(经皮)
急性毒性类别3(经口)
生殖毒性类别2
特定目标器官毒性-重复接触类别2
特定目标器官毒性 - 单次接触类别3
严重眼刺激类别2B
警示词Danger(危险)
危险描述H331 |吸入会中毒.
H311 |皮肤接触会中毒.
H301 |吞咽会中毒.
H361 |怀疑对生育能力或胎儿造成损害.
H373 |长期或反复接触可能损害器官.
H335 |可能引起呼吸道刺激.
H319 |造成严重眼刺激.
防范说明P261-P264-P301+P310+P330-P304+P340+P312-P403+P233-P501
危险等级6.1
UN编号UN 2811 6.1/PG III
危险品标志Xi
包装等级III

欧盟法规

ECHA物质C&L通报

上下游产品

合成工艺路线路线简述

99-61-6 + 14205-39-1 + 89226-49-3 = 89226-75-5
反应条件:1.1 Reagents: Dibutylamine Solvents: Isopropanol
标题:Preparation Of Dihydropyridinedicarboxylic Acid Esters As Cardiovascular Agents
参考文献:Japan

专利信息

专利号:CN-103214434-A
优先权日:2013-05-14
标题 :Improved method for the synthesis of 1-benzhydryl-4-(2-hydroxyethyl)piperazine

专利号:CN-102875451-B
优先权日:2012-04-05
标题 :Improved method for synthesis process of manidipine hydrochloride

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1: Cheer SM, McClellan K. Manidipine: a review of its use in hypertension. Drugs. 2001;61(12):1777-99. doi: 10.2165/00003495-200161120-00010.
7:212509. doi: 10.7573/dic.212509.
3: McKeage K, Scott LJ. Manidipine: a review of its use in the management of hypertension. Drugs. 2004;64(17):1923-40. doi: 10.2165/00003495-200464170-00011. 66(7):961-9. doi: 10.2165/00003495-200666070-00014. 65 Suppl

合成参考文献

参考文献:10.1038/s41371-018-0066-x
摘要:Wang G, Chen Y, Li L, Tang W, Wright JM. First-line renin–angiotensin system inhibitors vs. other first-line antihypertensive drug classes in hypertensive patients with type 2 diabetes mellitus. Journal of Human Hypertension. 2018 May 01;32(7):494–506. doi: 10.1038/s41371-018-0066-x.
参考文献:10.2165/00003088-199732010-00004
摘要:Schall R, Müller FR, Müller FO, Luus HG. Bioequivalence of controlled-release calcium antagonists. Clin Pharmacokinet. 1997 Jan;32(1):75–89. doi: 10.2165/00003088-199732010-00004.
参考文献:10.1007/bf03346639
摘要:Zaletel J, Pongrac Barlovic D, Prezelj J. Adiponectin-leptin ratio: A useful estimate of insulin resistance in patients with Type 2 diabetes. Journal of Endocrinological Investigation. 2010 Feb 05;33(8):514–8. doi: 10.1007/bf03346639.

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