CAS: 320345-99-1; (R)-3-(2-Hydroxy-2,2-Di(Thiophen-2-yl)Acetoxy)-1-(3-Phenoxypropyl)Quinuclidin-1-Ium Bromide

该化合物是一种长效抗胆固醇剂,用于与慢性阻塞性肺病(COPD)有关的支气管肺病(CCD)的维持治疗,它作为肌肉受体的竞争性抑制剂发挥作用,通过减少空气道的滑动肌肉收缩而导致支气管分解;该化合物显示出M1和M3受体子型的高选择性,最大限度地减少系统性副作用;通过吸入,它提供一种有利于药用植物的持久缓解,包括快速发作和延长行动期;其低口服生物利用率和血浆快速水解有助于减少系统接触,加强安全; 基混合物往往作为一种干粉,用于改善病人的合规性,并高效地交付肺部.

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C&L通报

合成工艺路线路线简述

    2,2-Di(2-Thiophenyl)-2-Hydroxyethanoic Acid-3-Quinine Ester置于sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,氯仿 用作溶剂,化学反应 25.0H,反应生成阿地溴铵
    参考文献:一种胆碱m受体拮抗剂阿地溴铵及其制备方 法
    标题:一种胆碱m受体拮抗剂阿地溴铵及其制备方 法
    摘要:本发明涉及一种胆碱m受体拮抗剂阿地溴铵及其制备方法,本发明将2,2‑二(2‑噻吩基)‑2‑羟基乙酸甲酯与3‑奎宁醇反应,得到2‑羟基‑2,2‑二(2‑噻吩基)乙酸‑3‑奎宁基酯,而后经手性酸拆分,在碱溶液中碱化得到r‑2‑羟基‑2,2‑二(2‑噻吩基)乙酸‑3‑奎宁基酯,最后将r‑2‑羟基‑2,2‑二(2‑噻吩基)乙酸‑3‑奎宁基酯与3‑苯氧丙基溴搅拌反应,即得阿地溴铵.本发明制备的阿地溴铵反应操作简单,收率高,价格便宜,反应路线短,三废少,易于工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:AU-2007275931-A1
    优先权日:2006-07-19
    标 题:Novel tricyclic spiropiperidine compounds, their synthesis and their uses as modulators of chemokine receptor activity

    专利号:AU-2007275931-B2
    优先权日:2006-07-19
    标题:Novel tricyclic spiropiperidine compounds, their synthesis and their uses as modulators of chemokine receptor activity

    专利号:US-2009176815-A1
    优先权日:2006-07-19
    标题:Novel Tricyclic Spiropiperidine Compounds, Their Synthesis and Their Uses as Modulators of Chemokine Receptor Activity

    专利号:CA-2657639-A1
    优先权日:2006-07-19
    标 题 :Novel tricyclic spiropiperidine compounds, their synthesis and their uses as modulators of chemokine receptor activity

    专利号:EP-2069355-A1
    优先权日:2006-07-19
    标 题:Novel tricyclic spiropiperidine compounds, their synthesis and their uses as modulators of chemokine receptor activity

    专利号:CN-108794464-A
    优先权日:2018-04-03
    标题:A new method for the synthesis and purification of aclidinium bromide
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    合成参考文献


    摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from
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