📜2-氯-6-甲基吡啶-4-羧酸置于氯化亚砜,N,N-二甲基甲酰胺体系中,化学反应 1.0H,反应生成2-氯-6-甲基吡啶-4-羰酰氯
参考文献:2-氨基恶唑等排取代2-氨基噻唑提高抗菌活性和理化性质
标题:2-氨基恶唑等排取代2-氨基噻唑提高抗菌活性和理化性质
摘要:抗菌药物耐药性是目前最关键的健康问题之一.对万不得已的抗生素产生抗药性的病原体正在增加,近年来推出的有效抗菌药物非常少.有前途的候选药物通常由于其非特异性反应性 (Pains),毒性,稳定性不足或水溶性低而在药物发现管道的初级阶段停产.在这项工作中,我们研究了一系列不同吡啶羧酸的取代n-恶唑基-和n-噻唑基甲酰胺.最终化合物针对几种微生物进行了测试.一般来说,含恶唑的化合物对分枝杆菌表现出高活性,尤其是结核分枝杆菌(最佳 Mich37Ra = 3.13 µg/ml),包括多重耐药菌株.还观测到针对各种细菌和真菌菌株的有希望的活性.没有一种化合物对 Hepg2 细胞系具有显着的细胞毒性.亲脂性参数 Log K'W和水溶性 (Log S ) 的实验测量证实,与其噻唑电子等排物相比,恶唑衍生物的亲水性/水溶性显着增加(通常为对数刻度的两个数量级).通过分子对接和分子动力学模拟,分枝杆菌β-酮酰基-酰基载体蛋白合酶
Doi:10.3390/ph15050580