📜2-乙酰氨基-3,4,6-三-O-乙酰基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖酰基叠氮化物置于solid Phase Supported Triphenylphosphine体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,水 用作溶剂,化学反应 25.5H,反应生成2-乙酰氨基-2-脱氧-3,4,6-O-三乙酰基-Beta-D-吡喃葡萄糖异硫氰酸酯
参考文献:糖基芳基磺酰胺羧酸盐作为选择性和水溶性基质金属蛋白酶-12抑制剂
标题:糖基芳基磺酰胺羧酸盐作为选择性和水溶性基质金属蛋白酶-12抑制剂
摘要:基质金属蛋白酶-12(mmp-12)被认为是研究选择性抑制剂的有吸引力的靶标,这些抑制剂可用于开发针对肺和心血管疾病的新疗法.在这项研究中,一个新的系列芳基磺酰胺羧酸,具有增加的亲水性从得到的缀合与β-ñ乙酰基d-葡糖胺部分,设计并作为mmp-12选择性抑制剂合成.使用荧光测定法评估了它们对人mmp的抑制活性,并进行了晶体学分析以表征其结合模式.在这些糖缀合物中,是一种水溶性增强的纳摩尔mmp-12抑制剂,化合物3 [(R)-2-(n-(2-(3-(2-乙酰胺基-2-脱氧-β-D-吡喃葡糖基)硫脲基)乙基)联苯-4-基磺酰胺基)-3-甲基丁酸].
Doi:10.1002/cmdc.201600235